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BEC hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BEC hydrochloride图片
CAS NO:222638-67-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
BEC hydrochloride 是一种缓慢结合的竞争性精氨酸酶 II (Arginase II) 抑制剂,在 pH 7.5 和 pH 9.5 时Ki值分别为 0.31 μM 和 30 nM。
生物活性

BEC hydrochloride is a slow-binding and competitiveArginaseIIinhibitor withKiof 0.31 μM and 30 nM at pH 7.5 and pH 9.5, respectively[1].

IC50& Target

Ki: 0.31 μM (BEC hydrochloride, at pH 7.5) and 30 nM (BEC hydrochloride, at pH 9.5)[1]

体外研究
(In Vitro)

The X-ray crystal structure of the arginase-BEC complex has been determined at 2.3 A resolution from crystals perfectly twinned by hemihedry. The structure of the complex reveals that the boronic acid moiety undergoes nucleophilic attack by metal-bridging hydroxide ion to yield a tetrahedral boronate anion that bridges the binuclear manganese cluster, thereby mimicking the tetrahedral intermediate (and its flanking transition states) in the arginine hydrolysis reaction[2].

体内研究
(In Vivo)

Administration of the arginase inhibitor BEC decreases arginase activity and causes alterations in NO homeostasis, which are reflected by increases in S-nitrosylated and nitrated proteins in the lungs from inflamed mice. BEC enhances perivascular and peribronchiolar lung inflammation, mucus metaplasia, NF-κB DNA binding, and mRNA expression of the NF-κB-driven chemokine genes CCL20 and KC, and leads to further increases in airways hyperresponsiveness[3].

Animal Model:C57BL/6J wild-type mice, mice deficient in arginase 2 (Arg2-/-), mice deficient in both arginase 1 and 2 (Arg1-/-Arg2-/-), and mice deficient in NOX2 (NOX2-/-
Dosage:20 mg/kg.
Administration:I.V., in 0.9% saline, 1 hour before the injection of LPS.
Result:BEC robustly reduced VEGF expression in neuroglia (72% reduction) and macrophage/microglia (87% reduction).
分子量

229.49

性状

Solid

Formula

C5H13BClNO4S

CAS 号

222638-67-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(217.87 mM;Need ultrasonic)

H2O : 5 mg/mL(21.79 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.3575 mL21.7874 mL43.5749 mL
5 mM0.8715 mL4.3575 mL8.7150 mL
10 mM0.4357 mL2.1787 mL4.3575 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 140 mg/mL (610.05 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。