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CCG258208 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CCG258208 hydrochloride图片
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
GRK2-IN-1 hydrochloride
产品介绍
CCG258208 (GRK2-IN-1) hydrochloride 是一种强效和选择性的GRK2(G蛋白偶联受体激酶2) 抑制剂 (IC50=30 nM),对 GRK5 (IC50=7.09 μM) 显示出 230 倍的选择性,对 GRK1 (IC50=87.3 μM)、PKA 和 ROCK1 有超过 2500 倍的选择性。CCG258208 hydrochloride 可用于心衰的研究。
生物活性

CCG258208 (GRK2-IN-1) hydrochloride is a potent and selectiveGRK2(G protein-coupled receptor kinase2) inhibitor (IC50=30 nM) while maintaining 230-fold selectivity over GRK5 (IC50=7.09 μM) and more than 2500-fold selectivity over GRK1 (IC50=87.3 μM),PKA, andROCK1. CCG258208 hydrochloride can be used in heart failure research[1].

IC50& Target[1]

GRK2

30 nM (IC50)

GRK5

7.1 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CCG258208 (Compound 14as) (0-1 μM; 10 min) shows significant improvement in βAR-stimulated contractility in mouse cardiomyocytes[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:Mouse cardiomyocytes
Concentration:0, 0.1, 0.5, and 1 μM
Incubation Time:10 min
Result:Showed a significant increase in contractility at a concentration of only 0.1 μM.
体内研究
(In Vivo)

CCG258208 (Compound 14as) (intraperitoneal injection; 10 mg/kg; once) treatment shows superior half-life in vivo[1].

Animal Model:CD-1 mice[1]
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 10 mg/kg; once
Result:Showed total plasma drug levels after single IP administration that exceed the GRK2 IC50for seven hours.
分子量

488.94

性状

Solid

Formula

C24H26ClFN4O4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(511.31 mM;Need ultrasonic)

H2O : 50 mg/mL(102.26 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0452 mL10.2262 mL20.4524 mL
5 mM0.4090 mL2.0452 mL4.0905 mL
10 mM0.2045 mL1.0226 mL2.0452 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (102.26 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。