INT-777 is a potentTGR5agonist with anEC₅₀of 0.82 μM^[1].

EC50: 0.82 μM (TGR5)^[1]

INT-777 is a novel potent and selective TGR5 agonist with remarkable in vivo activity^[1]. INT-777 (3 μM) increases ATP production in the human enteroendocrine cell line NCI-H716 in a cAMP-dependent manner^[2]. INT-777 (10 μM) lowers Isc and increases TEER when added on the serosal side of seromuscular stripped distal colon segments. INT-777 effect on basal secretion is reduced in neuron-free and TTX-treated mucosal-submucosal preparations^[3].

INT-777 (1 μM/min/kg, p.o.) has a potent choleretic effect, prevents carboxyl CoA activation and subsequent conjugation, thereby favoring its cholehepatic shunt pathway with a ductular absorption and a potent choleretic effect in HF-fed TGR5-Tg male mice^[1]. INT-777 (30 mg/kg/day, p.o.) increases energy expenditure and reduces hepatic steatosis and obesity upon high fat feeding in TGR5-Tg mice^[2].

450.65

Solid

C₂₇H₄₆O₅

1199796-29-6

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Ethanol : ≥ 50 mg/mL(110.95 mM)

DMSO : ≥ 31 mg/mL(68.79 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 0.5%CMC-Na/saline water

  Solubility: 5 mg/mL (11.10 mM); Suspension solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。