AMG 837 calcium hydrate is a potent, orally bioavailable and partial agonist ofGPR40/FFA1. AMG 837 calcium hydrate inhibits specific [³H]AMG 837 binding at the human FFA1 receptor with apIC₅₀of 8.13. AMG 837 calcium hydrate could enhanceinsulinsecretion and lower glucose levels in rodents^[1][2][3].

pIC50: 8.13 (FFA1)^[3]

AMG 837 (1 nM-10 μM) stimulates insulin secretion in a glucose-dependent manner with an EC₅₀of 142±20 nM on islets isolated from mice^[1].
AMG 837 stimulates Ca²⁺flux with theEC₅₀s of 13.5, 22.6 and 31.7 nM for human, mouse and rat receptors in CHO cells, respectively^[1].

AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; p.o. once daily for 21 days) reduces glucose levels and increases insulin levels following glucose challenge in vivo^[1].
AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; a single p.o.) improves glucose tolerance and enhances insulin secretion in Sprague-Dawley rats^[1].
AMG 837 (0.5 mg/kg; p.o.) displays excellent oral bioavailability (F = 84%) and a total plasma C_maxof 1.4 μM^[1].

455.45

Solid

C₂₆H₂₁F₃O₃.1/2Ca.H₂O

1259389-38-2

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

DMSO : ≥ 42 mg/mL(92.22 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: 2.5 mg/mL (5.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (5.49 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。