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Fezagepras sodium
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Fezagepras sodium图片
CAS NO:1254472-97-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
Setogepram sodium
PBI-4050 sodium
产品介绍
Fezagepras (Setogepram) sodium 是一种具有口服活性的GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
生物活性

Fezagepras (Setogepram) sodium acts as an orally active agonist forGPR40and as an antagonist or inverse agonist forGPR84[1]. Fezagepras sodium decreases renal, liver and pancreatic fibrosis[1][2]. Fezagepras sodium exerts anti-fibrotic, anti-inflammatory and anti-proliferative actions[2].

IC50& Target

GPR40, GPR84[1]

体外研究
(In Vitro)

Fezagepras sodium (500 μM; 24 hours) inhibits TGF-β (10 ng/mL)-activated human hepatic stellate cells (HSCs) proliferation[2].
Fezagepras sodium (250 or 500 μM; 24 hours) dose-dependently arrests HSCs at the G0/G1 phase without inducing apoptosis[2].

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line:HSCs
Concentration:250 or 500 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Inhibited TGF-β-activated HSC proliferation. TGF-β (10 ng/mL) increased HSC proliferation by 10%.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line:HSCs
Concentration:250 μM, 500 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Inhibited cell cycle progression.
体内研究
(In Vivo)

Fezagepras sodium (100 mg/kg/day; gavage from 8-20 weeks of age) markedly decreases hyperglycemia and markedly improvea glucose tolerance in type 2 diabetes eNOS-/-db/dbmice[1].

Animal Model:Type 2 diabetes eNOS-/-db/dbmice[1]
Dosage:100 mg/kg/day
Administration:Given via daily gavage from 8-20 weeks
Result:Compared with vehicle-treated mice, hyperglycemia was markedly decreased, and glucose tolerance was markedly improved.
Clinical Trial
分子量

228.26

性状

Solid

Formula

C13H17NaO2

CAS 号

1254472-97-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : ≥ 100 mg/mL(438.10 mM)

DMSO : ≥ 64 mg/mL(280.38 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.3810 mL21.9048 mL43.8097 mL
5 mM0.8762 mL4.3810 mL8.7619 mL
10 mM0.4381 mL2.1905 mL4.3810 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 120 mg/mL (525.72 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (9.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (9.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (9.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。