ACT-389949 是一种首创、高效、选择性的甲酰肽受体 2/脂蛋白 A4 受体(FPR2)/(ALX)激动剂,对 FPR2/ALX 进行内化入单核细胞的EC50值为 3 nM。ACT-389949 具有研究炎性疾病的潜力。
生物活性 | ACT-389949 is a first-in-class, potent and selective and agonist offormyl peptide receptortype 2 (FPR2)/Lipoxin A4 receptor (ALX), with anEC50of 3 nM for FPR2/ALX internalization into monocytes. ACT-389949 has potential for the treatment of inflammatory disorders[1][2]. |
IC50& Target | |
体内研究 (In Vivo) | ACT-389949 has well tolerated. Maximum concentrations are reached around 2 hours after dosing, with a mean terminal half-life of 29.3 hours[1]. Administration of ACT-389949 results in a dose-dependent, long-lasting internalization of FPR2/ALX into leukocytes[1].
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | *该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。 |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 10 mg/mL(23.34 mM;ultrasonic and adjust pH to 1 with HCl) 配制储备液 1 mM | 2.3343 mL | 11.6716 mL | 23.3432 mL | 5 mM | 0.4669 mL | 2.3343 mL | 4.6686 mL | 10 mM | 0.2334 mL | 1.1672 mL | 2.3343 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 2.5 mg/mL (5.84 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.84 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (5.84 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.84 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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