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Cyclosporin H
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Cyclosporin H图片
CAS NO:83602-39-5
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
Cyclosporin H 是FPR-1(甲酰肽受体 1) 的选择性强效抑制剂。Cyclosporin H 是一种病毒转导 (viral transduction) 增强剂,可使人脐带血来源的造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 中慢病毒转导增强 10 倍。Cyclosporin H 与雷帕霉素 (HY-10219) 或前列腺素 E2 (HY-101952) 联合使用时表现出累加效应。Cyclosporin H 缺乏 Cyclosporin A 具有的免疫抑制活性。
生物活性

Cyclosporin H is a selective and potent inhibitor ofFPR-1 (formyl peptide receptor 1). Cyclosporin H, aviral transductionenhancer, increases lentiviral transduction up to 10-fold in human cord blood-derived hematopoietic stem and progenitor cells (HSPCs). Cyclosporin H displays an additive effect when combined with Rapamycin (HY-10219) or Prostaglandin E2 (HY-101952). Cyclosporin H lacks immunosuppressant activity of Cyclosporin A.

体外研究
(In Vitro)

The cyclic undecapeptide, cyclosporin H, is a potent inhibitor of formyl-Met-Leu-Phe (FMLP)-induced superoxide anion (O2-) formation in human neutrophils. Cyclosporin H inhibits FMLP binding in HL-60 membranes with a Kiof 0.1 μM. Cyclosporin H inhibits activation by FMLP of high affinity GTPase (the enzymatic activity of alpha-subunits of heterotrimeric regulatory guanine nucleotide-binding proteins) in HL-60 membranes with a Kiof 0.79 μM. Cyclosporin H inhibits the stimulatory effects of FMLP on cytosolic Ca2+concentration ([Ca2+]i), O2- formation, and beta-glucuronidase release with Kivalues of 0.08, 0.24, and 0.45 μM, respectively[2].

体内研究
(In Vivo)

Cyclosporin H (5 mg/kg; i.p.; before LPS or HCl challenge) attenuats lung injury induced by LPS or HCl (a lung injurymodel)[1].

分子量

1202.61

性状

Solid

Formula

C62H111N11O12

CAS 号

83602-39-5

Sequence

Cyclo[{Abu}-{Sar}-{N(Me)Leu}-Val-{N(Me)Leu}-Ala-{d-Ala}-{N(Me)Leu}-{N(Me)Leu}-{d-N(Me)Val}-{N(Me)Bmt(E)}]

Sequence Shortening

Cyclo[{Abu}-{Sar}-{N(Me)Leu}-V-{N(Me)Leu}-A-{d-Ala}-{N(Me)Leu}-{N(Me)Leu}-{d-N(Me)Val}-{N(Me)Bmt(E)}]

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture

Powder-80°C2 years
-20°C1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(83.15 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.8315 mL4.1576 mL8.3152 mL
5 mM0.1663 mL0.8315 mL1.6630 mL
10 mM0.0832 mL0.4158 mL0.8315 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 3 mg/mL (2.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 3 mg/mL (2.49 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 3 mg/mL (2.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 3 mg/mL (2.49 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。