BMS-986235

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BMS-986235

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2253947-47-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品名称

LAR-1219

产品介绍

BMS-986235 (LAR-1219) 是一种选择性、具有口服活性的甲酰肽受体 2(FPR2)激动剂，对人 FPR2 和小鼠 FPR2 的 EC₅₀分别为 0.41 nM 和 3.4 nM。BMS-986235 具有预防心力衰竭的潜力。

生物活性

BMS-986235 (LAR-1219) is a selective, orally activeformyl peptide receptor2(FPR2)agonist, withEC₅₀s of 0.41 nM and 3.4 nM for hFPR2 and mFPR2, respectively. BMS-986235 has potential for the prevention of heart failure^[1].

IC₅₀& Target

EC50: 0.41 nM (human FPR2), 3.4 nM (mouse FPR2), 2800 nM (human FPR1)^[1]

体外研究
(In Vitro)

BMS-986235 (LAR-1219) inhibits neutrophil chemotaxis and stimulats macrophage phagocytosis, key end points to promote resolution of inflammation^[1].

体内研究
(In Vivo)

BMS-986235 (LAR-1219) (0.3 mg/kg; p.o.; daily for 24 days) can attenuate left ventricle and global cardiac remodeling after left anterior descending (LAD) in mice^[1].
BMS-986235 (1 mg/kg; p.o.) treatment shows the C_max, T_1/2, AUC_0-inf, and bioavailability (BA) values of 160 nmol/L, 0.68 hours,120 nmol/Loh, and 24%, respectively^[1].

Animal Model:	Male C57BL/6 mice^[1]
Dosage:	0.3 mg/kg
Administration:	P.o.; daily for 24 days
Result:	Left ventricle (LV) chamber remodeling is attenuated after myocardial infarction (MI). Reduced infarct length by 39% relative to vehicle.

Animal Model:	Male mice (BALB/cCrSlc)^[1]
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The C_max, T_1/2, AUC_0-inf, and bioavailability (BA) values were 160 nmol/L, 0.68 hours, 120 nmol/Loh, and 24%, respectively.

Clinical Trial

分子量

361.34

性状

Solid

Formula

C₁₈H₁₇F₂N₃O₃

CAS 号

2253947-47-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(276.75 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.7675 mL	13.8374 mL	27.6748 mL
5 mM	0.5535 mL	2.7675 mL	5.5350 mL
10 mM	0.2767 mL	1.3837 mL	2.7675 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 1.2 mg/mL (3.32 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.2 mg/mL (3.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。