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Ambrisentan
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ambrisentan图片
CAS NO:177036-94-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
安倍生坦
BSF 208075
LU 208075
产品介绍
Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。
生物活性

Ambrisentan is a selective ET type A receptor (ETAR) antagonist.

IC50& Target

ETA receptor[1]

体外研究
(In Vitro)

Ambrisentan is an endothelin type A receptor antagonist[1]. Ambrisentan induces Nrf2 activation. Endothelial permeability increased in BMEC monolayers at 24 h of hypoxia exposure and compared to vehicle control, Ambrisentan attenuates hypoxia-induced BMEC leak. These results are reversed when prior to treatment BMEC are transfected with siRNA against Nrf2[2].

体内研究
(In Vivo)

In the Ambrisentan group, hepatic hydroxyproline content is significantly lower than in the control group (18.0 μg/g±6.1 μg/g vs 33.9 μg/g±13.5 μg/g liver, respectively, P=0.014). Hepatic fibrosis estimated by Sirius red staining and areas positive for α-smooth muscle actin, indicative of activated hepatic stellate cells, are also significantly lower in the Ambrisentan group (0.46%±0.18% vs 1.11%±0.28%, respectively, P=0.0003; and 0.12%±0.08% vs 0.25%±0.11%, respectively, P=0.047). Moreover, hepatic RNA expression levels of procollagen-1 and tissue inhibitor of metalloproteinase-1 (TIMP-1) are significantly lower by 60% and 45%, respectively, in the Ambrisentan group. Inflammation, steatosis, and endothelin-related mRNA expression in the liver are not significantly different between the groups. Ambrisentan attenuates the progression of hepatic fibrosis by inhibiting hepatic stellate cell activation and reducing procollagen-1 andTIMP-1gene expression. Ambrisentan did not affect inflammation or steatosis[1].

Clinical Trial
分子量

378.42

性状

Solid

Formula

C22H22N2O4

CAS 号

177036-94-1

中文名称

安倍生坦;安立生坦

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(264.26 mM;Need ultrasonic)

Ethanol : 7.14 mg/mL(18.87 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6426 mL13.2128 mL26.4257 mL
5 mM0.5285 mL2.6426 mL5.2851 mL
10 mM0.2643 mL1.3213 mL2.6426 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。