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Bosentan(hydrate)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Bosentan(hydrate)图片
CAS NO:157212-55-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议
10 g电议
50 g电议

产品名称
波生坦水合物
产品介绍
Bosentan hydrate 是一种竞争性的endothelin-1 (ET)拮抗剂,在人SMC中,作用于 ETA和 ETB受体,Ki分别为 4.7 nM 和 95 nM。
生物活性

Bosentan hydrate is a competitive and dual antagonist ofendothelin-1 (ET)for theETAandETBreceptors withKiof 4.7 nM and 95 nM in human SMC, respectively.

IC50& Target

Ki: 4.7 nM (ETAreceptor, in human SMC), 95 nM (ETAreceptor, in human SMC)[1]

体外研究
(In Vitro)

Bosentan (BOS) competitively and specifically antagonizes binding of125I-labelled ET-1 to ETAreceptors on human smooth muscle cells (SMC) and ETBreceptors on human placenta cells. The in vitro binding affinity of Bosentan to ETAreceptors on human SMC is 4.7 nM and to ETBreceptors on human SMC or placenta cells is 41 or 95 nM. Bosentan has 67-fold greater selectivity for ETAthan ETBreceptors (mean IC50=7.1 vs 474.8 nM) in an in vitro125I-labeling assay[1].

体内研究
(In Vivo)

Single-dose Bosentan 62.5 mg significantly (p<0.01 vs baseline) plasma ET-1 levels by 2-fold in 7 pts with WHO class II or III idiopathic or CTD-associated PAH, with peak levels achieved at 8 h[1]. In hypertensive rats, Macitentan 30 mg/kg further decreases mean arterial blood pressure (MAP) by 19 mm Hg when given on top of Bosentan 100 mg/kg. Conversely, Bosentan given on top of Macitentan fails to induce an additional MAP decrease. In pulmonary hypertensive rats, Macitentan 30 mg/kg further decreases mean pulmonary artery pressure (MPAP) by 4 mm Hg on top of Bosentan, whereas a maximal effective dose of Bosentan given on top of Macitentan does not cause any additional MPAP decrease[3].

Clinical Trial
分子量

569.63

性状

Solid

Formula

C27H31N5O7S

CAS 号

157212-55-0

中文名称

波生坦水合物

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(175.55 mM)

Ethanol : 50 mg/mL(87.78 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7555 mL8.7776 mL17.5553 mL
5 mM0.3511 mL1.7555 mL3.5111 mL
10 mM0.1756 mL0.8778 mL1.7555 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。