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Mavorixafor trihydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Mavorixafor trihydrochloride图片
CAS NO:2309699-17-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
AMD-070 trihydrochloride
产品介绍
Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的CXCR4拮抗剂,能够拮抗125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50值为 13 nM;Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50值分别为 1 和 9 nM。
生物活性

Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) is a potent, selective and orally availableCXCR4antagonist, with anIC50value of 13 nM againstCXCR4125I-SDF binding, and also inhibits the replication of T-tropicHIV-1(NL4.3 strain) in MT-4 cells and PBMCs with anIC50of 1 and 9 nM, respectively.

IC50& Target[1]

125I-SDF-CXCR4

13 nM (IC50)

HIV-1 (NL4.3 strain)

1 nM (IC50, in MT-4 cells)

HIV-1 (NL4.3 strain)

9 nM (IC50, in PBMCs)

HIV-1 (NL4.3 strain)

3 nM (IC90, in MT-4 cells)

HIV-1 (NL4.3 strain)

26 nM (IC90, in PBMCs)

体外研究
(In Vitro)

Mavorixafor (AMD-070) is a potent and orally available CXCR4 antagonist, with an IC50value of 13 nM against CXCR4125I-SDF binding, and also inhibits the replication of T-tropic HIV-1 (NL4.3 strain) in MT-4 cells and PBMCs with an IC50of 1 and 9 nM, respectively. Mavorixafor (AMD-070) shows no effect on other chemokine receptors (CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5, CXCR1, and CXCR2)[1]. Mavorixafor (AMD-070) (6.6 μM) significantly suppresses the anchorage-dependent growth, the migration and matrigel invasion of the B88-SDF-1 cells[2].

体内研究
(In Vivo)

Mavorixafor (AMD-070) (2 mg/kg, p.o.) significantly reduces the number of metastatic lung nodules in mice, and lowers the expression of human Alu DNA in mice, without body weight loss[2].

Clinical Trial
分子量

458.86

性状

Solid

Formula

C21H30Cl3N5

CAS 号

2309699-17-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 150 mg/mL(326.90 mM;Need ultrasonic)

H2O : 100 mg/mL(217.93 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1793 mL10.8966 mL21.7931 mL
5 mM0.4359 mL2.1793 mL4.3586 mL
10 mM0.2179 mL1.0897 mL2.1793 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (217.93 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.6 mg/mL (1.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.6 mg/mL (1.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.6 mg/mL (1.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。