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MK-3207 Hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MK-3207 Hydrochloride图片
CAS NO:957116-20-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
MK-3207 Hydrochloride 是一种有效的,可口服的CGRP receptor拮抗剂,IC50值为 0.12 nM,Ki值为 0.024 nM。
生物活性

MK-3207 (Hydrochloride) is a potent and orally bioavailableCGRP receptorantagonist withIC50of 0.12 nM andKiof 0.024 nM, and is highly selective versus human AM1, AM2, CTR, and AMY3.

IC50& Target

IC50: 0.12 nM (CGRP receptor)

体外研究
(In Vitro)

MK-3207 displays a similar affinity (Ki) for the rhesus monkey receptor (0.024±0.001 nM; n=14) as for human, but it displays >400-fold lower affinity for the canine and rat receptors, with values of 10 nM and 10±1.2 nM, respectively. MK-3207 is highly selective versus the human AM1 (CLR/RAMP2) and AM2 (CLR/RAMP3) receptors, with Kivalues of 16,500 nM and 156±17 nM, respectively. MK-3207 maintains a high degree of selectivity versus human CTR, with a Kivalue of 1.9±0.58 μM. MK-3207 also displays good selectivity versus the AMY3 (CTR/RAMP3) receptor, with a Kivalue of 128±25 nM, but it is less selective versus the AMY1 (CTR/RAMP1) receptor, with a Kivalue of 0.75±0.13 nM. MK-3207 potently blocks human α-CGRP-stimulated cAMP responses in human CGRP receptor-expressing HEK293 cells, with an IC50value of 0.12±0.02 nM. MK-3207 displays significantly lower potency for the rat CGRP receptor, with a pIC50=7.31±0.09[1].

体内研究
(In Vivo)

MK-3207 is CNS-penetrant and therefore significantly engaging central receptors. After an oral dose of 10 mg/kg MK-3207, the CSF/plasma ratio is 2 to 3%[1].

Clinical Trial
分子量

594.05

性状

Solid

Formula

C31H30ClF2N5O3

CAS 号

957116-20-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(168.34 mM)

H2O : 50 mg/mL(84.17 mM;Need ultrasonic)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6834 mL8.4168 mL16.8336 mL
5 mM0.3367 mL1.6834 mL3.3667 mL
10 mM0.1683 mL0.8417 mL1.6834 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。