Bindarit (AF2838) 是单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2,MCP-3/CCL7和MCP-2/CCL8的选择性抑制剂,对其他趋化因子如 MIP-1α/CCL3,MIP-1β/CCL4,MIP-3/CCL23 无抑制作用。Bindarit 还具有抗炎作用。
生物活性 | Bindarit (AF2838) is a selective inhibitor of the monocyte chemotactic proteinsMCP-1/CCL2,MCP-3/CCL7, andMCP-2/CCL8, and no effect on other CC andCXC chemokinessuch as MIP-1α/CCL3, MIP-1β/CCL4, MIP-3/CCL23. Bindarit also has anti-inflammatory activity[1]. |
IC50& Target | MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, and MCP-2/CCL8[1] |
体外研究 (In Vitro) | Bindarit (10-300 μM; 48 hours) at 100 μM and 300 μM significantly inhibits platelet derived growth factor-BB (PDGF-BB)-induced rat VSMCs proliferation by 27% and 42%, respectively[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | VSMC cells | Concentration: | 10 μM, 30 μM, 100 μM, 300 μM | Incubation Time: | 48 hours | Result: | Inhibited PDGF-BB-induced rat VSMCs proliferation. |
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体内研究 (In Vivo) | Bindarit (50 mg/kg; oral administration; every day; for 4 months, 6 months, 8 months; NZB/W F1 female mice) delays the onset of proteinuria and significantly protects from renal function impairment. Bindarit completely prevents monocyte chemoattractant protein (MCP-1) up-regulation[2].
Animal Model: | NZB/W F1 female mice ( two months of age)[2] | Dosage: | 50 mg/kg | Administration: | Oral administration; every day; for 4 months, 6 months, 8 months | Result: | Delayed the onset of proteinuria and significantly protected from renal function impairment. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
结构分类 | - Ketones, Aldehydes, Acids
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来源 | - Plants
- Umbelliferae
- Angelica sinensis(Oliv.) Diels
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运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 46 mg/mL(141.81 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 3.0829 mL | 15.4145 mL | 30.8290 mL | 5 mM | 0.6166 mL | 3.0829 mL | 6.1658 mL | 10 mM | 0.3083 mL | 1.5414 mL | 3.0829 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (8.23 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (8.23 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (8.23 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (8.23 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: 2.67 mg/mL (8.23 mM); Clear solution; Need warming
此方案可获得 2.67 mg/mL (8.23 mM) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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