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NPS-2143
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NPS-2143图片
CAS NO:284035-33-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
SB-262470A
产品介绍
NPS-2143 (SB-262470A),口服活性溶钙剂, 是选择性的钙敏感受体(CaSR)拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 阻断通过激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体而引起的胞浆 Ca2+浓度增加 (IC50=43 nM)。
生物活性

NPS-2143 (SB-262470A), an orally active calcilytic agent, is a selective and potentcalcium ion-sensing receptor (CaSR)antagonist. NPS-2143 (SB-262470A) blocks increases in cytoplasmic Ca2+concentrations (IC50=43 nM) elicited by activating the Ca2+receptor in HEK 293 cells expressing the human Ca2+receptor[1][2].

IC50& Target

IC50: 43 nM (Ca2+receptor)

体外研究
(In Vitro)

NPS-2143 (SB-262470A) stimulates parathyroid hormone (PTH) secretion from bovine parathyroid cells with EC50of 41 nM. Moreover, NPS 214 also blocks the inhibitory effects of calcimimetic NPS R-467 on PTH secretion from bovine parathyroid cells and the inhibitory effects of extracellular Ca2+on isoproterenol-stimulated increases in cyclic AMP formation[1].
In HEK 293 cells transiently expressing hCaSRs, NPS-2143 significantly suppresses the kokumi taste by effectively inhibiting the activity of both GSH and γ-Glu-Val-Gly[3]. A recent study shows that NPS-2143 treatment suppresses low molecular weight fractions of azuki hydrolysate-induced cholecystokinin (CCK) secretion in CaSR-transfected HEK 293 cells[4].

体内研究
(In Vivo)

NPS-2143 (SB-262470A) results in a rapid 4- to 5-fold increase in plasma PTH levels in rats[1].
In normotensive rats, NPS-2143 administration (1 mg/kg, i.v.) markedly increases mean arterial blood pressure (MAP) in the presence of parathyroid glands[2].

分子量

408.92

性状

Solid

Formula

C24H25ClN2O2

CAS 号

284035-33-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 17.86 mg/mL(43.68 mM;ultrasonic and adjust pH to 2 with H2O)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4455 mL12.2273 mL24.4547 mL
5 mM0.4891 mL2.4455 mL4.8909 mL
10 mM0.2445 mL1.2227 mL2.4455 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。