生物活性
VS-5584 (SB2343)是一种有效的,选择性,PI3K/mTOR双重抑制剂,抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。VS-5584是ATP竞争性抑制剂,选择性抑制PI3K/mTOR信号通路,作用效果和抑制所有人PI3K的亚型和mTOR激酶相当。VS-5584对HMLE乳腺癌细胞的选择性高于癌症干细胞约10倍, EC50值是15 nM。VS-5584优先降低HMLER永生乳腺癌细胞系中CD44Hi/CD24Lo细胞量。
化学数据
分子量 | 354.41 |
分子式 | C17H22N8O |
CAS号 | 1246560-33-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 37 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.8216 mL | 14.108 mL | 28.2159 mL |
5 mM | 0.5643 mL | 2.8216 mL | 5.6432 mL |
10 mM | 0.2822 mL | 1.4108 mL | 2.8216 mL |