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ELN-441958
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ELN-441958图片
CAS NO:913064-47-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
ELN-441958 是一种有效的、中性的、竞争性的和选择性的缓激肽 B1受体 (bradykinin B1receptor) 拮抗剂,Ki值为 0.26 nM。ELN-441958 具有较高的口服生物利用度,在小鼠中 CNS 透过性低。
生物活性

ELN-441958 is a potent, neutral, competitive and selectivebradykinin B1receptorantagonist with aKiof 0.26 nM against native human bradykinin B1receptor. ELN-441958 has high oral bioavailability, and has low CNS exposure in the mouse[1].

IC50& Target

Ki: 0.26 nM (native human bradykinin B1receptor)[1]

体外研究
(In Vitro)

ELN-441958 is selective for primate over rodent B1receptors with a rank order potency (KB, nanomolar) of human (0.12 ± 0.02) ~ rhesus monkey (0.24 ± 0.01) >rat (1.5 ± 0.4) >mouse (14 ± 4)[1].
ELN-441958 has good permeability and metabolic stability[1].

体内研究
(In Vivo)

ELN-441958 (1-10 mg/kg; s.c.; once) dose-dependently reduces carrageenan-induced thermal hyperalgesia in a rhesus monkey tail-withdrawal model[1].
ELN-441958 (0-10 mg/kg; i.v. or p.o.) exhibits a favorable pharmacokinetic profile in the rat and rhesus monkey[1].

Animal Model:Adult male and female rhesus monkeys[1]
Dosage:1, 3, or 10 mg/kg
Administration:Subcutaneous injection, 30 min before carrageenan injection
Result:Increased the tail-withdrawal latencies in a dose-dependent manner.
Animal Model:Rhesus monkeys or Sprague-Dawley rats[1]
Dosage:2.5 or 10 mg/kg for rats, 1 mg/kg or 5 mg/kg for rhesus monkeys
Administration:Intravenous injection (2.5 mg/kg and 1 mg/kg) or oral administration (10 mg/kg and 5 mg/kg) (Pharmacokinetic Analysis)
Result:In rats: When dosed intravenously, showed a moderate volume of distribution (2.7 L/kg, approximately four times total body water) and a moderate clearance (0.96 L/h/kg, approximately 24% of hepatic blood flow). The terminal plasma half-life of this compound in rats was 1.7 h. When dosed orally, the concentrations increased to a maximum of 1.2 g/mL at 2 h after dosing. The oral availability was 57%.
In rhesus monkeys: When dosed intravenously, showed a moderate volume of distribution (2.7 L/kg) and a moderate clearance (0.49 L/h/kg, approximately 32% of hepatic blood flow). The terminal plasma half-life was 3.9 h. When dosed orally, the concentrations increased to a maximum of 3.6 g/mL at 3.3 h after dosing. The calculated oral bioavailability was greater than 100%.
分子量

501.02

性状

Solid

Formula

C29H29ClN4O2

CAS 号

913064-47-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(199.59 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9959 mL9.9796 mL19.9593 mL
5 mM0.3992 mL1.9959 mL3.9919 mL
10 mM0.1996 mL0.9980 mL1.9959 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。