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SSR240612
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SSR240612图片
CAS NO:464930-42-5
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
SSR240612 是一种有效的,可口服的,特异性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体拮抗剂,对bradykinin B1受体(在人 MRC5 细胞和表达人 B1 受体的 HEK 细胞)的Ki值分别为 0.48 nM,0.73 nM;对 B2 受体 (在豚鼠回肠膜和表达人 B1 受体的 CHO 细胞) 的Ki较弱,分别为 481 nM 和 358 nM。
生物活性

SSR240612 is a potent, and orally active specific non-peptidebradykinin B1 receptorantagonist, withKis of 0.48 nM and 0.73 nM for B1 kinin receptors of human fibroblast MRC5 and HEK cells expressing human B1 receptors, 481 nM and 358 nM for B2 receptors of guinea pig ileum membranes and CHO cells expressing human B1 receptor, respectively.

IC50& Target

Ki: 0.48 nM (bradykinin B1 receptor, Human MRC5), 0.73 nM (bradykinin B1 receptor, Human HEK-B1), 481 nM (bradykinin B2 receptor, guinea pig ileum membranes), 358 nM (bradykinin B2 receptor, Human CHO-B2)[1]

体外研究
(In Vitro)

SSR240612 is a potent bradykinin B1 receptor antagonist, with Kis of 0.48 nM and 0.73 nM for B2 kinin receptors of human fibroblast MRC5 and HEK cells expressing human B1 receptors, 481 nM and 358 nM for B1 receptors of guinea pig ileum membranes and CHO cells expressing human B1 receptor, respectively. SSR240612 inhibits inositol phosphate 1 formation with an IC50of 1.9 nM, but shows no obvious effect on inositol phosphate-1 formation induced by BK (3 nM) activation of B2 receptor in human fibroblast MRC5[1].

体内研究
(In Vivo)

SSR240612 (10 mg/kg p.o. or 0.3, 1 mg/kg i.p.) obviously blocks the des-Arg9-BK-induced paw edema in the mice. SSR240612 (10 and 30 mg/kg) reduces the duration of the late phase of paw licking in a dose dependent manner in the formalin model of inflammation in mice. SSR240612 (0.3, 3, and 30 mg/kg, p.o.) treatment before capsaicin potently and non-concentration-dependently reduces the ear edema. SSR240612 (0.3 mg/kg, i.v.) also suppresses the tissue destruction and neutrophil accumulation in the rat intestine, after splanchnic artery occlusion/reperfusion. Moreover, SSR240612 (1 and 3 mg/kg p.o.) dramacally increases the withdrawal latencies in the thermal hyperalgesia induced by UV irradiation in rats[1]. SSR240612 inhibits tactile and cold allodynia at 3 h in glucose-fed rats but had no effect in control rats with ID50s of 5.5 and 7.1 mg/kg, respectively. SSR240612 shows no effect on plasma glucose and insulin, insulin resistance (HOMA index) and aortic superoxide anion production in glucose-fed rats at 10 mg/kg[2].

分子量

793.41

性状

Solid

Formula

C42H53ClN4O7S

CAS 号

464930-42-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(126.04 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.2604 mL6.3019 mL12.6038 mL
5 mM0.2521 mL1.2604 mL2.5208 mL
10 mM0.1260 mL0.6302 mL1.2604 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。