Elabela(19-32) TFA 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) TFA 激活Gαi1和β-arrestin-2信号通路,EC50分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) TFA 诱导受体内在化,降低动脉压,对心脏产生正性肌力作用。
生物活性 | Elabela(19-32) TFA is an active fragment of ELABELA (ELA) that binds toapelin receptor (APJ). Elabela(19-32) TFA activates theGαi1andβ-arrestin-2signaling pathways withEC50s of 8.6 nM and 166 nM. Elabela(19-32) TFA induces receptor internalization and reduces arterial pressure, exerts positive inotropic effects on the heart[1]. |
IC50& Target | IC50: 8.6 nM (Gαi1) and 166 nM (β-arrestin-2)[1] |
体外研究 (In Vitro) | Elabela(19-32) TFA (analogue 3) has a Kiof 0.93 nM for binding of radioligand apelin-13[Glp65, Nle75, Tyr77][125I][1]. Elabela(19-32) TFA has an EC50of 36 nM in HEK293 cells transiently expressing the HA-hAPJ receptor. Elabela(19-32) TFA is slightly less potent than apelin-13 and ELA to elicit receptor internalization[1]. Elabela(19-32) TFA (0.001 to 0.3 nM) has an EC50of 1.5 pM in inducing changes in left ventricular developed pressure (LVDP) on the Langendorff perfused isolated rat heart[1].
|
体内研究 (In Vivo) | Elabela(19-32) TFA (analogue 3) is rapidly metabolized in rat plasma (t1/2<2 min)[1].
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen Powder | -80°C | 2 years | | -20°C | 1 year |
*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(54.91 mM;Need ultrasonic) H2O : 33.33 mg/mL(18.30 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 0.5491 mL | 2.7457 mL | 5.4913 mL | 5 mM | 0.1098 mL | 0.5491 mL | 1.0983 mL | 10 mM | 0.0549 mL | 0.2746 mL | 0.5491 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.37 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.37 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.37 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|