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YS-49
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
YS-49图片
CAS NO:132836-42-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
YS-49 是PI3K/Akt(RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II)刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏β-adrenoceptors而具有强烈的正性肌力作用。
生物活性

YS-49 is aPI3K/Akt(a downstream target of RhoA) activator, to reduce RhoA/PTEN activation in the 3-methylcholanthrene-treated cells. YS-49 inhibitsangiotensin II (Ang II)-stimulated proliferation of VSMCs via induction of heme oxygenase (HO)-1. YS-49 is also an isoquinoline compound alkaloid, has a strong positive inotropic action through activation of cardiacβ-adrenoceptors[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

YS-49 (1-100 μM; 18 hours; RAVSMC and RAW 264.7 cells) concentration-dependently inhibits the accumulation of nitrite in both RAVSMC and RAW 264.7 exposed to lipopolysaccharide (LPS) plus INF-γ, withIC50values of 22 μM and 30 μM, respectively[2].
YS-49 (10-100 μM; 18 hours; RAVSMC and RAW 264.7 cells) suppresses iNOS gene expression induced by LPS and/or cytokines in RAVSMC and RAW 264.7 cells at the transcriptional level[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:RAVSMC and RAW 264.7 cells
Concentration:10 μΜ, 30 μΜ and 100 μΜ (RAVSMC cells); 1 μΜ, 10 μΜ and 100 μM (RAW 264.7 cells)
Incubation Time:18 hours
Result:Inhibited the accumulation of nitrite in both RAVSMC and RAW 264.7 exposed to LPS+INF-γ, withIC50values of 22 and 30 μM, respectively.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:RAVSMC and RAW 264.7 cells
Concentration:10 μΜ, 30 μΜ and 100 μΜ
Incubation Time:18 hours
Result:Concentration-dependently inhibited the expression of iNOS protein induced by LPS plus IFN-γ.
体内研究
(In Vivo)

YS-49 (5 mg/kg; intraperitoneal injection; 8 hours; male Sprague Dawley rats) treatment significantly reduces serum NOx levels in LPS-treated rats, the NOx levels reduce from 86 μM to 34 μM[2].

Animal Model:Male Sprague Dawley rats (250-300 g)[2]
Dosage:5 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 8 hours
Result:Serum NOx levels were significantly reduced.
分子量

386.28

性状

Solid

Formula

C20H20BrNO2

CAS 号

132836-42-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(258.88 mM;Need ultrasonic)

H2O : 10 mg/mL(25.89 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5888 mL12.9440 mL25.8880 mL
5 mM0.5178 mL2.5888 mL5.1776 mL
10 mM0.2589 mL1.2944 mL2.5888 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 6.67 mg/mL (17.27 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。