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Sacubitril/Valsartan
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Sacubitril/Valsartan图片
CAS NO:936623-90-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
沙库必曲/缬沙坦
LCZ696
产品介绍
Sacubitril/Valsartan (LCZ696) 是由 Valsartan (an ARB) 和 Sacubitril (AHU377) 组成,摩尔比为 1:1,是一种首创的,口服有效的血管紧张素受体-脑啡肽酶 (ARN) 双抑制剂,用于研究高血压和心力衰竭。Sacubitril/Valsartan 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡来改善糖尿性心肌病。
生物活性

Sacubitril/Valsartan (LCZ696), comprised Valsartan and Sacubitril (AHU377) in 1:1 molar ratio, is a first-in-class, orally bioavailable, and dual-actingangiotensin receptor-neprilysin (ARN)inhibitor for hypertension and heart failure[1][2][3]. Sacubitril/Valsartan ameliorates diabetic cardiomyopathy by inhibiting inflammation, oxidative stress andapoptosis[4].

IC50& Target

Angiotensin receptor-neprilysin[1]

体外研究
(In Vitro)

Sacubitril/Valsartan (LCZ696; 1-30 μM; 0.5 hours) inhibits HG-treated H9C2 cells apoptosis in an experimental model of Diabetic cardiomyopathy (DCM)[4].
Sacubitril/Valsartan (1-30 μM; 0.5 hours) increases the expression level of cleaved caspase-3 and the ratio of Bax/Bcl-2 in HG-treated H9C2 cells[4].

Apoptosis Analysis[4]

Cell Line:HG-treated H9C2 cells
Concentration:1, 10, or 30 μM
Incubation Time:0.5 hours
Result:Inhibited HG-treated H9C2 cells apoptosis.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line:HG-treated H9C2 cells
Concentration:1, 10, or 30 μM
Incubation Time:0.5 hours
Result:Increased the expression level of cleaved caspase-3 and the ratio of Bax/Bcl-2.
体内研究
(In Vivo)

Sacubitril/Valsartan (LCZ696; perorally; 68 mg/kg for 4 weeks) significantly exhibits small weights and reduces interstitial fibrosis both in the noninfarct zone and peri-infarct zone[2].

Animal Model:Adult 6- to 8-week-old male Sprague-Dawley rats (220-250 g body weight)[2]
Dosage:68 mg/kg
Administration:Perorally; for 4 weeks
Result:Exhibited small weights and reduced interstitial fibrosis both in the noninfarct zone and peri-infarct zone.
Clinical Trial
分子量

957.99

性状

Solid

Formula

C48H55N6Na3O8.2.5H2O

CAS 号

936623-90-4

中文名称

沙库必曲/缬沙坦

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(104.39 mM)

H2O : ≥ 50 mg/mL(52.19 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.0439 mL5.2193 mL10.4385 mL
5 mM0.2088 mL1.0439 mL2.0877 mL
10 mM0.1044 mL0.5219 mL1.0439 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (104.39 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。