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Losartan
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Losartan图片
CAS NO:114798-26-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议
10 g电议
50 g电议

产品名称
氯沙坦
DuP-753
产品介绍
Losartan 是血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素II竞争性结合AT1受体,IC50为20 nM。
生物活性

Losartan is anangiotensin II receptorantagonist, competing with the binding of angiotensin II to AT1 receptors withIC50of 20 nM.

IC50& Target

IC50: 20 nM (angiotensin II)

体外研究
(In Vitro)

Losartan competes with the binding of angiotensin II to AT1 receptors. The concentration that inhibits 50% of the binding of angiotensin II (IC50) is 20 nM[1]. Losartan (40 μM) affectsISCbut prevents the effect of ANGII onISC[2]. Losartan significantly reduces Ang II-mediated cell proliferation in endometrial cancer cells. The combination of losartan and anti-miR-155 has a significantly greater antiproliferative effect compared to each drug alone[3].

体内研究
(In Vivo)

Losartan (0.6 g/L, p.o.) -treatedFbn1C1039G/+mice show a reduction in distal airspace caliber relative to placebo-treatedFbn1C1039G/+animals. The doses of losartan and propranolol are titrated to achieve comparable hemodynamic effects. Analysis of pSmad2 nuclear staining reveals that losartan antagonizes TGF-β signaling in the aortic wall ofFbn1C1039G/+mice. Losartan can improve disease manifestations in the lungs, an event that cannot plausibly relate to improved hemodynamics[4]. Losartan (10 mg/kg, intraarterial injection) increases blood angiotensin levels four- to sixfold. Losartan (10 mg/kg, i.p.) increases plasma renin levels 100-fold; plasma angiotensinogen levels decreases to 24% of control; and plasma aldosterone levels are unchanged[5].

Clinical Trial
分子量

422.91

性状

Solid

Formula

C22H23ClN6O

CAS 号

114798-26-4

中文名称

氯沙坦;洛沙坦;络沙坦

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(236.46 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3646 mL11.8228 mL23.6457 mL
5 mM0.4729 mL2.3646 mL4.7291 mL
10 mM0.2365 mL1.1823 mL2.3646 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。