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NKH477
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NKH477图片
CAS NO:138605-00-2
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
Colforsin dapropate hydrochloride
产品介绍
NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase)的催化单元并增加细胞内 cAMP。NKH477 是一种毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。NKH477 在体内抗增殖作用,可以抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。
生物活性

NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) directly activates the catalytic unit ofadenylate cyclaseand increases intracellular cAMP. NKH477 is a forskolin derivative that improves cardiac failure mainly through its beneficial effects on diastolic cardiac function. NKH477 exerts an antiproliferative effect in vivo with an altered cytokine profile to inhibit the acute rejection of rat orthotopic lung allografts[1].

IC50& Target

Adenylate Cyclase[1]

体内研究
(In Vivo)

NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) (orally; 1-3 mg/kg/day; days 3 and 5) prolonged lung allograft survival in a dose dependent manner[1].

Animal Model:Specific-pathogen-free inbred male Lewis rats (LEW) weighing 250 to 280 g[1]
Dosage:1, 2 or 3 mg/kg/day
Administration:Orally; daily; Days 3 and 5
Result:Prolonged lung allograft survival in a dose dependent manner.
分子量

546.09

性状

Solid

Formula

C27H44ClNO8

CAS 号

138605-00-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen, away from moisture

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(228.90 mM;Need ultrasonic)

H2O : 20 mg/mL(36.62 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8312 mL9.1560 mL18.3120 mL
5 mM0.3662 mL1.8312 mL3.6624 mL
10 mM0.1831 mL0.9156 mL1.8312 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。