Amitriptyline hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

549-18-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
500mg	电议
1 g	电议
5 g	电议
10 g	电议
50 g	电议

产品名称

盐酸阿米替林

产品介绍

Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的K_i值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其K_i为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor)、组胺受体 (histamine receptor)、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的TrkA和TrkA受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

生物活性

Amitriptyline hydrochloride is an inhibitor ofserotonin reuptake transporter (SERT)andnoradrenaline reuptake transporter (NET), withK_is of 3.45 nM and 13.3 nM for human SERT and NET, respectively. Amitriptyline hydrochloride also weakly binds todopamine reuptake transporter (DAT)with aK_iof 2.58 μM. Amitriptyline hydrochloride also inhibitsadrenergic,muscarinic,histamineand5-HT receptors. Amitriptyline hydrochloride is aTrkAandTrkBreceptors agonist with potent neurotrophic activity. Amitriptyline hydrochloride has antidepressant activity^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target^[1]^[3]

5-HT_1AReceptor

450 nM (IC₅₀)

5-HT_1BReceptor

40 nM (IC₅₀)

5-HT_2AReceptor

4 nM (IC₅₀)

5-HT_2BReceptor

40 nM (IC₅₀)

5-HT_2CReceptor

6 nM (IC₅₀)

H₁Receptor

1.1 nM (IC₅₀)

H₃receptor

1 μM (IC₅₀)

H₄receptor

33.6 nM (IC₅₀)

SERT

3.45 nM (Ki)

NET

13.3 nM (Ki)

DAT

2.58 μM (Ki)

Adrenergic receptor

24 nM (IC₅₀)

muscarinic receptor

7.2 nM (IC₅₀)

TrkA

TrkB

Clinical Trial

分子量

313.86

性状

Solid

Formula

C₂₀H₂₄ClN

CAS 号

549-18-8

中文名称

盐酸阿米替林；盐酸阿密替林

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL(318.61 mM)

H₂O : ≥ 50 mg/mL(159.31 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.1861 mL	15.9307 mL	31.8613 mL
5 mM	0.6372 mL	3.1861 mL	6.3723 mL
10 mM	0.3186 mL	1.5931 mL	3.1861 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 120 mg/mL (382.34 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。