Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人5-HT1A和多巴胺受体（dopamine D2Lreceptor）的部分激动剂，Ki分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是5-HT2A受体的拮抗剂，Ki为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B(Ki=0.17 nM) 和 α2C(Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
| 生物活性 | Brexpiprazole (OPC-34712), an atypical orally active antipsychotic drug, is a partial agonist of human5-HT1Aanddopamine D2LreceptorwithKis of 0.12 nM and 0.3 nM, respectively. Brexpiprazole is also a5-HT2Areceptor antagonist with aKiof 0.47 nM. Brexpiprazole also shows potent antagonist activity at human noradrenergic α1B(Ki=0.17 nM) and α2Creceptors (Ki=0.59 nM)[1][2]. |
| IC50& Target | 5-HT1AReceptor 0.12 nM (Ki) | 5-HT2AReceptor 0.47 nM (Ki) | D2LReceptor 0.3 nM (Ki) | human noradrenergic α1B 0.17 nM (Ki) | human noradrenergic α2C 0.59 nM (Ki) |
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体外研究
(In Vitro) | Brexpiprazole (0-1.0 μM, 4 days) potentiates NGF-induced neurite outgrowth in a dose-dependent manner in PC12 cells[1].
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体内研究
(In Vivo) | Brexpiprazole (0-0.1 mg/kg; p.o.; once) improves social recognition deficits in mice[2].
| Animal Model: | Male C57BL/6NCrSlc mice, Dizocilpine (0.1 mg/kg) (HY-15084B) induced social recognition deficits[2] | | Dosage: | 0.01, 0.03 and 0.1 mg/kg | | Administration: | Oral administration, once | | Result: | Significantly ameliorated Dizocilpine-induced social recognition deficits, without sedation or a reduction of exploratory behavior. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 25 mg/mL(57.66 mM;ultrasonic and warming and heat to 80℃) 配制储备液 | 1 mM | 2.3064 mL | 11.5322 mL | 23.0643 mL | | 5 mM | 0.4613 mL | 2.3064 mL | 4.6129 mL | | 10 mM | 0.2306 mL | 1.1532 mL | 2.3064 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (5.77 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.77 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |
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