GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体(α7-nAChR)激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是α4β2(human α4β2:Ki=20 nM) 和5-HT3A受体 (IC50=3.1 μM) 拮抗剂。
生物活性 | GTS-21 dihydrochloride is a selective alpha7 nicotinic acetylcholine receptor(α7-nAChR)agonist with anti-inflammatory and cognition-enhancing activities. GTS-21 dihydrochloride is also aα4β2(Ki=20 nM for humanα4β2) and5-HT3A receptor(IC50=3.1 μM) antagonist[1][2]. |
IC50& Target[1][2] | α7-nAChR | human α4β2 20 nM (Ki) | 5-HT3AReceptor 3.1 μM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | GTS-21 bound to human α4β2 nAChR (Ki=20 nM) 100-fold more potently than to humanα7-nAChR, and is 18- and 2-fold less potent than (-)-nicotine at human α4β2 and a7 nAChR, respectively[1].
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体内研究 (In Vivo) | GTS 21 (4 mg/kg; i.p.; 1, 3, 7, 14 and 21 days) reduces radiation induced histological signs of pulmonary injury[3].
Animal Model: | C57BL6 mice were irradiated with 12 Gy to induce a mouse model of Radiation induced lung injury (RILI)[3] | Dosage: | 4 mg/kg | Administration: | I.p.; 1, 3, 7, 14 and 21 days | Result: | Reduces lung inflammatory infiltrate and fibrosis in radiation treated mice. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: H2O : 50 mg/mL(131.13 mM;Need ultrasonic) DMSO : 16.5 mg/mL(43.27 mM;Need ultrasonic and warming) 配制储备液 1 mM | 2.6226 mL | 13.1130 mL | 26.2261 mL | 5 mM | 0.5245 mL | 2.6226 mL | 5.2452 mL | 10 mM | 0.2623 mL | 1.3113 mL | 2.6226 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 75 mg/mL (196.70 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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