Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱M1受体和血清素5HT2A受体，Ki值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱M4受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
| 生物活性 | Clozapine (HF 1854) is an antipsychotic used for the research of schizophrenia. Clozapine has high affinity for a number of neuroreceptors. Clozapine is a potent antagonist ofdopamine D2with aKiof 75 nM. Clozapine inhibits themuscarinic M1 receptorandserotonin 5HT2A receptorwithKis of 9.5 nM and 4 nM, respectively[1][2][3]. Clozapine is also a potent and selective agonist at themuscarinic M4 receptor(EC50=11 nM)[4]. |
| IC50& Target[1][4] | 5-HT2AReceptor 4 nM (Ki, Inhibitor) | 5-HT6Receptor | 5-HT7Receptor | mAChR1 9.5 nM (Ki, Antagonist) | mAChR4 11 nM (EC50, Agonist) | α2-adrenergic receptor 51 nM (Ki, Inhibitor) | D2Receptor 75 nM (Ki, Antagonist) |
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体外研究
(In Vitro) | Clozapine (HF 1854) is a D2 receptor antagonist with a Kiof 75 nM, blocks the serotonin 5HT2A receptor with a Kiof 4 nM, inhibits the muscarinic M1 receptor with a Kiof 9.5 nM, blocks α2-adrenoceptor with a Kivalue of 51 nM[1].
Clozapine (0-1 μM; 24 h) downregulates 5-HT6and upregulates 5-HT7receptors in HeLa cells[2].
Clozapine is a full agonist at the muscarinic M4 receptor (EC50=11 nM) expressed in CHO cells[4].
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体内研究
(In Vivo) | Clozapine (HF 1854) (25 mg/kg/day; i.p.; 21 days) shows antipsychotic effects in lysergic acid diethylamide-induced psychosis mouse model[3].
| Animal Model: | Male 129 S6/Sv mice, lysergic acid diethylamide (LSD)-induced psychosis model[3] | | Dosage: | 25 mg/kg/day | | Administration: | Intraperitoneal injection, 21 days | | Result: | Decreased head-twitch response, reduced5-HT2AmRNA, rescued induction ofc-fos, but notegr-1andegr-2. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(152.99 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 3.0598 mL | 15.2989 mL | 30.5979 mL | | 5 mM | 0.6120 mL | 3.0598 mL | 6.1196 mL | | 10 mM | 0.3060 mL | 1.5299 mL | 3.0598 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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