生物活性
ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂,Kd为11.4 μM。ZCL278通过与GTP竞争来抑制Cdc42 GTP酶的活性,在对Rac/Cdc42磷酸化的抑制上呈现时效性关系。 ZCL278 (50 μM)抑制Cdc42-介导的微突形成,破坏血清饥饿Swiss 3T3成纤维细胞中GM130连接的高尔基结构。ZCL278还能够抑制转移性的前列腺癌细胞系PC-3中Cdc42介导的神经元分支、生长锥动力学和肌动蛋白介导的运动迁徙能力,并且没有细胞毒性。
化学数据
分子量 | 584.89 |
分子式 | C21H19BrClN5O4S2 |
CAS号 | 587841-73-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 70 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.7097 mL | 8.5486 mL | 17.0972 mL |
5 mM | 0.3419 mL | 1.7097 mL | 3.4194 mL |
10 mM | 0.171 mL | 0.8549 mL | 1.7097 mL |