生物活性
AWD 131-138是一种新型的低亲和部分苯二氮卓受体激动剂,在啮齿类动物模型中具有有效的抗惊厥和抗焦虑作用。AWD 131-138剂量依赖性刺激GABA电流(重组γ氨基丁酸A(GABA(A))受体的亚基组合alpha1beta2gamma2, alpha1beta3gamma2, alpha2beta2gamma2, alpha3beta2gamma2和alpha5beta2gamma2)。在10微米AWD 131-138时,这种变构刺激达到了使用地西泮平均最大刺激的12-21%。在累积剂量达18.0 mg/kg i.m(血浆水平超过2100 ng/ml)时,AWD 131-138不能产生咪达唑仑样反应或改变反应率。
化学数据
分子量 | 279.72 |
分子式 | C13H14ClN3O2 |
CAS号 | 188116-07-6 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.575 mL | 17.875 mL | 35.75 mL |
5 mM | 0.715 mL | 3.575 mL | 7.15 mL |
10 mM | 0.3575 mL | 1.7875 mL | 3.575 mL |