K-252a 是一种十字孢碱类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的IC50值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50为 3 nM。
生物活性 | K-252a, a staurosporine analog, inhibitsprotein kinase, withIC50values of 470 nM, 140 nM, 270 nM, and 1.7 nM forPKC,PKA, Ca2+/calmodulin-dependent kinase type II, and phosphorylase kinase, respectively[1][2]. K-252a is a potent inhibitor (IC50of 3 nM) of the tyrosine protein kinase (TRK) activity of the NGF receptor gp140trk, the product of thetrkprotooncogene[3]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | K-252a (3-100 nM, 8d) inhibits NGF-promoted neurite outgrowth[5].
Western Blot Analysis[4]. Cell Line: | LINC00641-overexpressed cell line. | Concentration: | 1.7 nM (NGF (50 ng/mL)). | Incubation Time: | 6 h. | Result: | Decreased p-Akt and p-TrkB levels. |
Cell Viability Assay[5]. Cell Line: | PC12 subclone h cells. | Concentration: | 3 to 100 nM. | Incubation Time: | 8 d. | Result: | Inhibited NGF-promoted neurite outgrowth. |
|
体内研究 (In Vivo) | K252a (20 mg/kg/day) inhibiting TrkB pathway dampens the neuroprotective effects induced by TH[6].
Animal Model: | Mice[6]. | Dosage: | 20 mg/kg/day. | Administration: | Intraperitoneally, daily, for consecutive 5 days. | Result: | Dampened the neuroprotective effects induced by TH. |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
结构分类 | - Alkaloids
- Indole Alkaloids
|
来源 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(106.96 mM;Need ultrasonic and warming) 配制储备液 1 mM | 2.1392 mL | 10.6959 mL | 21.3917 mL | 5 mM | 0.4278 mL | 2.1392 mL | 4.2783 mL | 10 mM | 0.2139 mL | 1.0696 mL | 2.1392 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|