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Enzastaurin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Enzastaurin图片
CAS NO:170364-57-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议

产品名称
恩扎妥林
LY317615
产品介绍
Enzastaurin (LY317615) 是一种有效的PKCβ抑制剂,IC50值为 6 nM。Enzastaurin 对 PKCβ 选择性是 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
生物活性

Enzastaurin (LY317615) is a potent and selectivePKCβinhibitor with anIC50of 6 nM, showing 6- to 20-fold selectivity overPKCα,PKCγandPKCε[1].

IC50& Target[3]

PKCβ

6 nM (IC50)

PKCα

39 nM (IC50)

PKCγ

83 nM (IC50)

PKCε

110 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Enzastaurin (LY317615) application results in a marked dose-dependent inhibition of growth in all MM cell lines investigated, including MM.1S, MM.1R, RPMI 8226 (RPMI), RPMI-Dox40 (Dox40), NCI-H929, KMS-11, OPM-2, and U266, with IC50from 0.6-1.6 μM. Enzastaurin direct impacts human tumor cells, inducing apoptosis and suppressing proliferation in cultured tumor cells. Enzastaurin also suppresses the phosphorylation of GSK3βser9, ribosomal protein S6S240/244, and AKTThr308 while having no direct effect on VEGFR phosphorylation[1].
Enzastaurin increases apoptosis in malignant lymphocytes of CTCL. When combined with GSK3 inhibitors, enzastaurin demonstrates an enhancement of cytotoxicity levels. Treatment with a combination of enzastaurin and the GSK3 inhibitor AR-A014418 leads to increased levels of β-catenin total protein and β-catenin-mediated transcription. Blocking of β-catenin-mediated transcription or small hairpin RNA (shRNA) knockdown of β-catenin induces the same cytotoxic effects as that of enzastaurin plus AR-A014418. Additionally, treatment with enzastaurin and AR-A014418 decreases the mRNA levels and surface expression of CD44[2].

体内研究
(In Vivo)

Treatment of xenografts with Enzastaurin and radiation produces greater reductions in density of microvessels than either treatment alone. The decrease in microvessel density corresponds to delayed tumor growth[3].

Clinical Trial
分子量

515.61

性状

Solid

Formula

C32H29N5O2

CAS 号

170364-57-5

中文名称

恩扎妥林

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 8.33 mg/mL(16.16 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9395 mL9.6973 mL19.3945 mL
5 mM0.3879 mL1.9395 mL3.8789 mL
10 mM0.1939 mL0.9697 mL1.9395 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 0.83 mg/mL (1.61 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 0.83 mg/mL (1.61 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。