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Saruparib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Saruparib图片
CAS NO:2589531-76-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
AZD5305
产品介绍
Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的,具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制剂和捕集剂,对 PARP1 和 PARP2 的IC50值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性,并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。
生物活性

Saruparib (AZD5305) is a potent, orally active and selectivePARPinhibitor and trapper withIC50values of 3 nM and 1400 nM forPARP1andPARP2, respectively. Saruparib has anti-proliferative activity and inhibits growth in cells with deficiencies in DNA repair[1][2].

IC50& Target[1]

PARP1

3 nM (IC50)

PARP2

1400 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Saruparib (AZD5305) (0.1 nM-100 μM) 通过选择性阻断 PARP1 酶活性来抑制 A549 WT 细胞的PARylation,IC50值为 2.3 nM[1]
AZD5305 (0.1 nM-100 μM) 是 PARP1 的有效选择性捕集剂,以个位数纳摩尔浓度剂量依赖性捕集 PARP1[1]
AZD5305 (0.1 nM-100 μM; 48 h; DLD1 WT and DLD1 BRCA2-/-) 针对 HRR 缺陷的癌细胞具有抗增殖活性,诱导 DNA 损伤积累和细胞周期阻滞[1]

体内研究
(In Vivo)

Saruparib (AZD5305) (0.01-0.3 mg/kg; p.o.; 每天,持续35 天; 雌性 Han Wistar 大鼠) 在体内 BRCAm 异种移植物和 PDX 模型中显示持续的抗肿瘤活性[1]

Animal Model:Female Han Wistar rats with BRCAm xenograft and PDX models (12-13 weeks of age)[1]
Dosage:0.01, 0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg
Administration:Oral administration; daily, for 35 days
Result:Had antitumor efficacy in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

406.48

性状

Solid

Formula

C22H26N6O2

CAS 号

2589531-76-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL(30.75 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4601 mL12.3007 mL24.6015 mL
5 mM0.4920 mL2.4601 mL4.9203 mL
10 mM0.2460 mL1.2301 mL2.4601 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。