Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的,具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制剂和捕集剂,对 PARP1 和 PARP2 的IC50值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性,并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。
生物活性 | Saruparib (AZD5305) is a potent, orally active and selectivePARPinhibitor and trapper withIC50values of 3 nM and 1400 nM forPARP1andPARP2, respectively. Saruparib has anti-proliferative activity and inhibits growth in cells with deficiencies in DNA repair[1][2]. |
IC50& Target[1] | PARP1 3 nM (IC50) | PARP2 1400 nM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | Saruparib (AZD5305) (0.1 nM-100 μM) 通过选择性阻断 PARP1 酶活性来抑制 A549 WT 细胞的PARylation,IC50值为 2.3 nM[1]。 AZD5305 (0.1 nM-100 μM) 是 PARP1 的有效选择性捕集剂,以个位数纳摩尔浓度剂量依赖性捕集 PARP1[1]。 AZD5305 (0.1 nM-100 μM; 48 h; DLD1 WT and DLD1 BRCA2-/-) 针对 HRR 缺陷的癌细胞具有抗增殖活性,诱导 DNA 损伤积累和细胞周期阻滞[1]。
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体内研究 (In Vivo) | Saruparib (AZD5305) (0.01-0.3 mg/kg; p.o.; 每天,持续35 天; 雌性 Han Wistar 大鼠) 在体内 BRCAm 异种移植物和 PDX 模型中显示持续的抗肿瘤活性[1]。
Animal Model: | Female Han Wistar rats with BRCAm xenograft and PDX models (12-13 weeks of age)[1] | Dosage: | 0.01, 0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg | Administration: | Oral administration; daily, for 35 days | Result: | Had antitumor efficacy in a dose-dependent manner. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 12.5 mg/mL(30.75 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 2.4601 mL | 12.3007 mL | 24.6015 mL | 5 mM | 0.4920 mL | 2.4601 mL | 4.9203 mL | 10 mM | 0.2460 mL | 1.2301 mL | 2.4601 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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