您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > AG-270
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
AG-270
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AG-270图片
CAS NO:2201056-66-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
AG-270 是非竞争性的、首创的、可逆的、具有口服活性的MAT2A变构抑制剂,其IC50值为 14 nM。
生物活性

AG-270 is an allosteric, noncompetitive, first-in-class, reversible and orally activeMAT2Ainhibitor, with anIC50of 14 nM[1].

IC50& Target

IC50: 14 nM (MAT2A)[1].

体外研究
(In Vitro)

AG-270 demonstrates potent reduction in levels of intracellularSAM, as well as MTAP-null–selective antiproliferative activity in the HCT116 MTAP isogenic cell modelin vitro[1].
AG-270 exhibits an IC50of 20 nM in HCT116 MTAP-null cell SAM at 72 h[1].
MAT2A is a key enzyme in the methionine salvage pathway, responsible for generating the universal methyl donor, S-adenosylmethionine (SAM)[2].

体内研究
(In Vivo)

AG-270 shows excellent microsomal, hepatocyte, and in vivo metabolic stability across species (human, mouse, rat, dog, and monkey). AG-270 exhibits T1/2 values of 5.9 h, 4.2 h, 4.8 h and 21.3 h in mouse, rat, monkey and dog, respectively[1].
AG-270 (200 mg/kg, orally, q.d. for 38 days) results in dose-dependent reduction in tumor SAM levels and tumor growth of KP4 MTAP-null xenografts and is well tolerated, with mean body weight loss<5%[1].
Combining AG-270 with taxanes and gemcitabine yielded additive-tosynergistic antitumor activity, with the docetaxel combination yielding 50% complete tumor regressions in select models; combination benefits are observed in PDX models derived from esophageal, NSCLC, and pancreatic cancers[2].

Animal Model:Pancreatic KP4MTAP-null xenograft mouse model[1].
Dosage:10-200 mg/kg.
Administration:Orally, q.d. for 38 days.
Result:Led to dose-dependent reductions in tumor SAM levels and tumor growth of KP4 MTAP-null xenografts (TGI = 36% (10 mg/kg), 48% (30 mg/kg), 66% (100 mg/kg), 67% (200 mg/kg).
Clinical Trial
分子量

489.57

性状

Solid

Formula

C30H27N5O2

CAS 号

2201056-66-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 8.33 mg/mL(17.01 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0426 mL10.2130 mL20.4261 mL
5 mM0.4085 mL2.0426 mL4.0852 mL
10 mM0.2043 mL1.0213 mL2.0426 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 4.75 mg/mL (9.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4.75 mg/mL (9.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 47.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 4.75 mg/mL (9.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4.75 mg/mL (9.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 47.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。