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(E/Z)-Zotiraciclib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
(E/Z)-Zotiraciclib图片
CAS NO:937270-47-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
(E/Z)-TG02
(E/Z)-SB1317
产品介绍
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的CDK2JAK2FLT3的抑制剂,IC50值分别为 13,73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖,可用于癌症的研究。
生物活性

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) is a potent inhibitor ofCDK2,JAK2andFLT3withIC50s of 13, 73 and 56 nM, respectively. (E/Z)-Zotiraciclib effectively inhibits the proliferation ofcancercells, it can be used for the research ofcancer[1][2].

IC50& Target[1]

CDK2

13 nM (IC50)

JAK2

73 nM (IC50)

FLT3

56 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

(E/Z)-Zotiraciclib (0-10 μM) shows potent inhibition to CDK2, JAK2 and FLT3 with IC50s of 13, 73 and 56 nM, respectively[1].
(E/Z)-Zotiraciclib (0-10 μM; 48 h) inhibits proliferation of cancer cells[1].
(E/Z)-Zotiraciclib (8-1000 nM; 24 h) potently inhibits the CDK2 biomarker pRb in HCT-116 cells and potently againsts pRb in MV4-11 cells with an IC50value of 0.13 μM[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:HL-60, HCT-116, RAMOS, COLO205 and DU145 cell lines
Concentration:0-10 μM
Incubation Time:48 h
Result:Inhibited proliferation of HL-60, HCT-116, RAMOS, COLO205 and DU145 cells with IC50s of 0.059, 0.079, 0.033, 0.072 and 0.14 μM, respectively.
体内研究
(In Vivo)

(E/Z)-Zotiraciclib (50 and 75 mg/kg; p.o. once daily for 3 weeks) inhibits tumor growth[1].
(E/Z)-Zotiraciclib (15 and 75 mg/kg; p.o. once daily 2 days on and 5 days off; i.p. once daily 5 days on 5 days off) inhibits tumor growth in two manners[1].

Animal Model:Male BALB/c mice with HCT-116 colon cancer cells xenografts[1]
Dosage:50 and 75 mg/kg
Administration:Oral gavage; 50 and 75 mg/kg once daily for 3 weeks
Result:Significantly inhibited the growth of tumors with a mean TGI of 82%.
Animal Model:Male BALB/c mice with lymphoma Ramos cells xenografts[1]
Dosage:15 and 75 mg/kg
Administration:Oral gavage and intraperitoneal injection ; 75 mg/kg once daily 2 days on and 5 days off (p.o.) and 15 mg/kg once daily 5 days on 5 days off (i.p.)
Result:Significantly inhibited the growth of tumors with mean TGIs of 42% and 63% for the oral and ip delivery methods, respectively.
分子量

372.46

性状

Solid

Formula

C23H24N4O

CAS 号

937270-47-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 26.5 mg/mL(71.15 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6849 mL13.4243 mL26.8485 mL
5 mM0.5370 mL2.6849 mL5.3697 mL
10 mM0.2685 mL1.3424 mL2.6849 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。