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Deucravacitinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Deucravacitinib图片
CAS NO:1609392-27-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
BMS-986165
产品介绍
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的TYK2变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制IL-12/23和 I 型IFN途径。
生物活性

Deucravacitinib (BMS-986165) is a highly selective, orally bioavailable allostericTYK2inhibitor for the treatment of autoimmune diseases, which selectively binds toTYK2pseudokinase (JH2) domain (IC50=1.0 nM) and blocks receptor-mediatedTyk2activation by stabilizing the regulatory JH2 domain. Deucravacitinib inhibitsIL-12/23andtype I IFNpathways[1][2].

IC50& Target[1]

Tyk2 JH2

0.2 nM (IC50)

JAK1 JH2

1 nM (IC50)

IL-12

 

IL-23

 

体外研究
(In Vitro)

Deucravacitinib (BMS-986165) is differentiated from previous JAK inhibitors due its unique ability to selectively bind to the pseudokinase (JH2) domain of TYK2 and inhibit its function through an allosteric mechanism[1].
Deucravacitinib maintains excellent potency in human and mouse whole blood (IC50s=13 and 100 nM, respectively) and shows no significant hERG inhibition in the flux assay (IC50>80 μM)[1].

Clinical Trial
分子量

425.46

性状

Solid

Formula

C20H19D3N8O3

CAS 号

1609392-27-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 37.5 mg/mL(88.14 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3504 mL11.7520 mL23.5040 mL
5 mM0.4701 mL2.3504 mL4.7008 mL
10 mM0.2350 mL1.1752 mL2.3504 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: 3.83 mg/mL (9.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。