Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的TYK2变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制IL-12/23和 I 型IFN途径。
生物活性 | Deucravacitinib (BMS-986165) is a highly selective, orally bioavailable allostericTYK2inhibitor for the treatment of autoimmune diseases, which selectively binds toTYK2pseudokinase (JH2) domain (IC50=1.0 nM) and blocks receptor-mediatedTyk2activation by stabilizing the regulatory JH2 domain. Deucravacitinib inhibitsIL-12/23andtype I IFNpathways[1][2]. |
IC50& Target[1] | Tyk2 JH2 0.2 nM (IC50) | JAK1 JH2 1 nM (IC50) | IL-12 | IL-23 |
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体外研究 (In Vitro) | Deucravacitinib (BMS-986165) is differentiated from previous JAK inhibitors due its unique ability to selectively bind to the pseudokinase (JH2) domain of TYK2 and inhibit its function through an allosteric mechanism[1]. Deucravacitinib maintains excellent potency in human and mouse whole blood (IC50s=13 and 100 nM, respectively) and shows no significant hERG inhibition in the flux assay (IC50>80 μM)[1].
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 37.5 mg/mL(88.14 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.3504 mL | 11.7520 mL | 23.5040 mL | 5 mM | 0.4701 mL | 2.3504 mL | 4.7008 mL | 10 mM | 0.2350 mL | 1.1752 mL | 2.3504 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 5% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 50% saline Solubility: 3.83 mg/mL (9.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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