UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶SETD8(KMT5A) 抑制剂,IC50值为 7.3 μM,KD值 of 18.3 μM。UNC0379 可用于炎症癌症的研究,如肺纤维化,卵巢癌,神经母细胞瘤。
生物活性 | UNC0379 is a selective, substrate-competitive inhibitor oflysine methyltransferase SETD8(KMT5A) with anIC50of 7.3 μM,KDvalue of 18.3 μM. UNC0379 can be used in the research of inflammation and cancers, such as pulmonary fibrosis, ovariancancer, neuroblastoma[1][2][3]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | UNC0379 (1-10 μM, 9 days) inhibits HGSOC cells proliferation[2]. UNC0379 (10 μM, 96 h) increases in the proportion of sub-G1 phase cells in HGSOC cells[2]. UNC0379 (10 μM, 48 h) induces myofibroblast de-differentiation and inhibits additional fibroblast to myofibroblast differentiation[3].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | JHOS2, JHOS3, JHOS4, OVCAR3, OVCAHO, OVKATE, KURAMOCHI, TYKnu | Concentration: | 1-10 μM | Incubation Time: | 9 days | Result: | Inhibited HGSOC cells proliferation withIC50s ranging from 0.39 to 3.20 μM. |
Cell Cycle Analysis[1] Cell Line: | JHOS3, OVCAR3 | Concentration: | 10 μM | Incubation Time: | 96 h | Result: | Arrested cells in sub-G1 phase. |
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体内研究 (In Vivo) | UNC0379 (intratracheal administration, 1 mg/kg/day, on day7, 8, and 9) ameliorates the lung fibrosis in Bleomycin (BLM)-induced lung fibrosis mouse[3].
Animal Model: | Bleomycin (BLM)-induced lung fibrosis mouse model[3] | Dosage: | 1 mg/kg/day | Administration: | Intratracheal administration, on day7, 8, and 9. | Result: | Ameliorated BLM-induced lung fibrosis (supported by the evaluation of the Ashcroft score and changes in the collagen content in the lung samples) without affecting pulmonary inflammation. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(120.90 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4180 mL | 12.0901 mL | 24.1803 mL | 5 mM | 0.4836 mL | 2.4180 mL | 4.8361 mL | 10 mM | 0.2418 mL | 1.2090 mL | 2.4180 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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