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UNC0642
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
UNC0642图片
CAS NO:1481677-78-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
UNC0642是有效,选择性的赖氨酸甲基转移酶G9aGLP抑制剂, 抑制G9aIC50值小于2.5 nM。
生物活性

UNC0642 is a potent and selective lysine methyltransferasesG9aandGLPinhibitor, with anIC50of<2.5 nM forG9a.

IC50& Target

IC50:<2.5 nM (G9a)[1]

体外研究
(In Vitro)

UNC0642 displays highin vitroand cellular potency, low cell toxicity, and excellent selectivity. UNC0642 is competitive with the peptide substrate and non-competitive with the cofactor SAM. The Kiof UNC0642 is determined to be 3.7±1 nM. UNC0642 displays highin vitropotency for GLP (IC50< 2.5 nM), similar to G9a. UNC0642 is more than 300-fold selective for G9a and GLP over a broad range of kinases, GPCRs, transporters, and ion channels. UNC0642 exhibits high potency at reducing the H3K9me2 mark, low cell toxicity, and good separation of functional potency and cell toxicity in a number of cell lines. It reduces clonogenicity in PANC-1 cells, a pancreatic carcinoma cell line[1].

体内研究
(In Vivo)

A single intraperitoneal (IP) injection (5 mg/kg) of UNC0642 results in a plasma Cmax(maximum concentration) of 947 ng/mL and an AUC (area under the curve) of 1265 hr*ng/mL[1].

分子量

546.70

性状

Solid

Formula

C29H44F2N6O2

CAS 号

1481677-78-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(91.46 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8292 mL9.1458 mL18.2916 mL
5 mM0.3658 mL1.8292 mL3.6583 mL
10 mM0.1829 mL0.9146 mL1.8292 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。