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NEO2734
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NEO2734图片
CAS NO:2081072-29-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
EP31670
产品介绍
NEO2734 (EP31670) 是具有口服活性的p300/CBPBET bromodomain的选择性抑制剂,其IC50值均<30 nM。NEO2734 在 SPOP 突变型和野生型前列腺癌模型中均有活性。
生物活性

NEO2734 (EP31670) is an orally active dualp300/CBPandBET bromodomainselective inhibitor, withIC50values of<30 nm for both p300cbp and bet bromodomains[1]. NEO2734 is active in SPOP mutant and wild-type prostatecancer[2].

体外研究
(In Vitro)

NEO2734 (1 μM) induces differentiation and G1-phase cell cycle arrest[1].
NEO2734 (1 μM) rapidly induces squamous differentiation in NMC cell lines, and expression of the terminal squamous differentiation marker, involucrin, or keratins[1].
NEO2734 is active in both hotspot mutant (F133V) and non-hotspot mutant (Q165P) PCa cells in vitro and in vivo[2].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:NUT carcinoma patient cell lines (TC-797 and PER-403).
Concentration:1 μM.
Incubation Time:6 h.
Result:Results in greater loss of MYC protein.
体内研究
(In Vivo)

NEO2734 (5, 8, 10 mg/kg, orally) inhibits growth and prolongs survival in pre-clinical xenograft models[1].

Animal Model:Mice (PER-403 and 14169 models)[1].
Dosage:5, 8, 10 mg/kg
Administration:Orally, once daily for 28 days.
Result:Two of the three mice treated with NEO2734 were alive by day 100.
Provided markedly improved survival compared with EP, i-BET-762, and even iBET-762+EP by day 100 following initiation of treatment.
Clinical Trial
分子量

435.44

性状

Solid

Formula

C22H24F3N3O3

CAS 号

2081072-29-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(229.65 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2965 mL11.4826 mL22.9653 mL
5 mM0.4593 mL2.2965 mL4.5931 mL
10 mM0.2297 mL1.1483 mL2.2965 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。