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WM-3835
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
WM-3835图片
CAS NO:2229025-70-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
WM-3835 是一种有效的,高特异性HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂,可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡,同时抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖,迁移和侵袭。WM-3835 具有抗肿瘤活性,并有效抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长。
生物活性

WM-3835 is a potent and high-specificHBO1(KAT7orMYST2) inhibitor and binds directly to the acetyl-CoA binding site of HBO1 33. WM-3835 activatesapoptosiswhile inhibits osteosarcoma (OS) cell proliferation, migration and invasion. WM-3835 has antitumor activity and potently inhibits pOS-1 xenograft growth in mice[1].

体外研究
(In Vitro)

WM-3835 (1-25 uM; 24-96 hours) inhibits pOS-1 cell viability in a concentration-dependent manner[1].
WM-3835 (5 uM; 72 h) activates cell apoptosis and significantly increases TUNEL-positive nuclei in pOS-1 cells[1].
WM-3835 (5 μM; 24 hours) downregulatesMYLK-HOXA9mRNA expression in pOS-1 cells[1].
WM-3835 (1-25 uM) suppresses H4K12ac-H3K14ac in a dose-dependent manner. WM-3835 does not alter the expressions of HBO1 protein and total H3, H4 histones[1].
WM-3835 (5 μM) fails to induce apoptosis and reduction of viability in HBO1-KO pOS-1 cells, koHBO1-1 and koHBO1-2, HBO1-low human osteoblasts[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:Primary human OS (pOS-1) cells
Concentration:1, 5, 10, 25 uM
Incubation Time:24, 48, 72, 96 hours
Result:Inhibited pOS-1 cell viability in a concentration-dependent manner.
Exerted a significant anti-survival activity at least 48 h, displaying a time-dependent manner.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:pOS-1 cells
Concentration:5 uM
Incubation Time:72 hours
Result:Activated cell apoptosis and significantly increases TUNEL-positive nuclei.

RT-PCR[1]

Cell Line:pOS-1 cells
Concentration:5 uM
Incubation Time:24 hours
Result:DownregulatedMYLK-HOXA9mRNA expression.
体内研究
(In Vivo)

WM-3835 (10 mg/kg/day; ip; for21 days) potently inhibits pOS-1 xenograft growth in SCID mice[1].

Animal Model:SCID mice (18-19 g, female) with pOS1 cells[1]
Dosage:10 mg/kg
Administration:IP; daily; for 21 days
Result:Potently inhibited pOS-1 xenograft growth.
分子量

400.42

性状

Solid

Formula

C20H17FN2O4S

CAS 号

2229025-70-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(624.34 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4974 mL12.4869 mL24.9738 mL
5 mM0.4995 mL2.4974 mL4.9948 mL
10 mM0.2497 mL1.2487 mL2.4974 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。