您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > Inobrodib
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Inobrodib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Inobrodib图片
CAS NO:2222941-37-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
CCS1477
产品介绍
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的p300/CBP抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
生物活性

Inobrodib (CCS1477) is an orally active, potent, and selective inhibitor of thep300/CBP bromodomain. Inobrodib binds to p300 and CBP withKdvalues of 1.3 and 1.7 nM, respectively, and with 170/130-fold selectivity compared withBRD4with a Kdof 222 nM. CCS1477 inhibits cell proliferation in prostatecancercell lines and decreasesandrogen receptor(AR)- and C-MYC-regulated gene expression[1].

IC50& Target

p300/CBP[1]

体外研究
(In Vitro)

Inobrodib binding to cellular histones in an in-cell BRET assay gives an IC50 of 19 nM for p300 and 1,060 nM for BRD4. Inobrodib shows potent growth-inhibitory activity in VCaP, 22Rv1, and LNCaP95 (all IC50< 100 nM) that express both AR-FL and AR-V7[1].
Inobrodib (0-3000 nM; 48 hours) reduces expression of AR-regulated genes (KLK2, KLK3, and TMPRSS2) in both 22Rv1 and LNCaP95 cells. Inobrodib also reduces C-MYC protein expression in both 22Rv1 and LNCaP95 cells and AR-V7 protein expression in 22Rv1 cells, without clear impact on AR-FL protein expression in 22Rv1 and LNCaP95 cells. Inobrodib reduces C-MYC mRNA and downstream AR and C-MYC signaling in 22Rv1 and C4-2 cells at 16 hours. Inobrodib regulates AR signaling by affecting the recruitment of CBP, p300, and AR-FL to known AR binding sites, and has the potential to abrogate persistent AR signaling in CRPC[1].

体内研究
(In Vivo)

Inobrodib (10-30 mg/kg; oral gavage; 10 or 20 mg/kg daily (QD) or 30 mg/kg every other day (QOD) for 28 days) suppresses growth of a 22Rv1 mouse xenograft model with associated reduction in AR signaling[1].
Inobrodib (20 mg/kg; oral gavage; daily for 8 days) decreases AR and AR-V7 signaling and inhibits growth in a patient- derived model of lethal prostate cancer (NOD/SCID gamma (NSG) male castrated mice)[1].

Animal Model:Noncastrated male athymic nude mice[1]
Dosage:10-30 mg/kg
Administration:Oral gavage; at 10 or 20 mg/kg daily (QD) or at 30 mg/kg every other day (QOD) for 28 days
Result:Affected tumor growth at 10 mg/kg daily, 20 mg/kg daily, and 30 mg/kg every other day.
Clinical Trial
分子量

534.60

性状

Solid

Formula

C30H32F2N4O3

CAS 号

2222941-37-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(187.06 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8706 mL9.3528 mL18.7056 mL
5 mM0.3741 mL1.8706 mL3.7411 mL
10 mM0.1871 mL0.9353 mL1.8706 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (9.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.25 mg/mL (9.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 52.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (9.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.25 mg/mL (9.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 52.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.68 mM); Clear solution

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.68 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。