SGC-CBP30 is a potent and highly selectiveCBP/p300bromodomain(K_ds of 21 nM and 32 nM forCBPandp300, respectively) inhibitor, displaying 40-fold selectivity over the first bromodomain ofBRD4[BRD4(1)]bound. SGC-CBP30 strongly reduces secretion ofIL-17Ain Th17 cells and has anti-inflammatory effects^[1][2][3].

CBP/p300 bromodomain^[1][3]

In ankylosing spondylitis and psoriatic arthritis condition, SGC-CBP30 inhibits IL-17A secretion by Th17 cells. Transcriptional profiling of human T cells after SGC-CBP30 treatment shows a much more restricted effect on gene expression than that observed with the pan-BET (bromo and extraterminal domain protein family) bromodomain inhibitor JQ1^[1].

SGC-CBP30 treatment slightly alleviates alveolar bronchial fibrosis induced by NSC-125066. SGC-CBP30 plus CQ-061 dramatically reduces alveolar bronchial fibrosis. The ELISA of cytokines IL-4 and IFN-γ in BALF demonstrates that combination of SGC-CBP300 and CQ-061 suppresses the activation of IL-4 as well as IFN-γ in NSC-125066 induced IPF murine models to nearly normal levels^[2].

509.04

Solid

C₂₈H₃₃ClN₄O₃

1613695-14-9

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 31 mg/mL(60.90 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。