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A-485
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
A-485图片
CAS NO:1889279-16-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
A-485 是p300/CBP的强效选择性催化抑制剂,对p300CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)IC50值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
生物活性

A-485 is a potent and selective catalytic inhibitor ofp300/CBPwithIC50s of 9.8 nM and 2.6 nM forp300andCBPhistone acetyltransferase(HAT), respectively[1].

IC50& Target

IC50: 9.8 nM (p300), 2.6 nM (CBP)[1]

体外研究
(In Vitro)

A three-hour treatment of prostate adenocarcinoma PC-3 cells with A-485 results in a dose-dependent decrease in H3K27Ac, with a half maximal effective concentration (EC50) of 73 nM. Treatment with A-485 does not alter p300 or CBP protein levels.
The broadest sensitivity is observed in haematological tumours, where A-485 exhibits potent activity in most multiple myeloma cell lines, and in a subset of acute myeloid leukaemia lines and non-Hodgkin’s lymphoma lines. A-485 induces a comparable decrease in H3K27Ac in all five prostate cancer cell lines[1].

体内研究
(In Vivo)

After tumours are established in SCID male mice, twice daily intraperitoneal injections of A-485 induce 54% tumour growth inhibition after 21 days of dosing (P<0.005 as compare to vehicle control). In addition, in tumour-bearing animals, dosing with A-485 for seven days induces a decrease in the mRNA levels ofMYCand the AR-dependent geneSLC45A3at three hours post-dosing, and (for MYC) a decrease in the protein level, indicating that A-485 inhibits p300-mediated transcriptional activityin vivo. However, at 16 hours post-dosing on the seventh day, A-485 drug levels in the plasma and tumour are decreased as compare to 3 hours. A-485 induces a moderate 9% body weight loss, and the animals recover rapidly upon completion of the A-485 dosing regimen[1].

分子量

536.48

性状

Solid

Formula

C25H24F4N4O5

CAS 号

1889279-16-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(233.00 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8640 mL9.3200 mL18.6400 mL
5 mM0.3728 mL1.8640 mL3.7280 mL
10 mM0.1864 mL0.9320 mL1.8640 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: 11 mg/mL (20.50 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。