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CCG-222740
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CCG-222740图片
CAS NO:1922098-69-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CCG-222740 是一种口服有效的,选择性Rho/MRTF途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
生物活性

CCG-222740 is an orally active and selectiveRho/myocardin-related transcription factor (MRTF)pathway inhibitor[1]. CCG-222740 is also a potent inhibitor of alpha-smooth muscle actin protein expression. CCG-222740 effectively reduces fibrosis in skin and blocks melanoma metastasis[2].

IC50& Target

Rho/MRTF pathway[1]

体外研究
(In Vitro)

CCG-222740 (10, 20 μM; for 72 hours) increases the protein levels of p27 and decreases cyclin D1. CCG-222740 decreases cell viability of CAFs, with an IC50of ~10 μM[1].
CCG-222740 (10, 25 μM) is potent at decreasing αSMA protein expression in human conjunctival fibroblasts[2].
CCG-222740 has an IC50of 5 μM in a fibroblast-mediated collagen contraction assay, and it is less cytotoxic[2].

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:Cancer associated fibroblasts (CAFs)
Concentration:10, 20 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Increased the protein levels of p27 and decreased cyclin D1.
体内研究
(In Vivo)

CCG-222740 (oral gavage; 100 mg/kg/day for 7 days) significantly reduces α-SMA levels in the pancreas of caerulein-stimulated KC mice[1].

Animal Model:KC mice (LSL-KrasG12D/+; Pdx-1-Cre) of age at 9 weeks[1]
Dosage:100 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily; for 7 days
Result:Reduced α-SMA levels in the pancreas of caerulein-stimulated KC mice.
分子量

444.86

性状

Solid

Formula

C23H19ClF2N2O3

CAS 号

1922098-69-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(280.99 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2479 mL11.2395 mL22.4790 mL
5 mM0.4496 mL2.2479 mL4.4958 mL
10 mM0.2248 mL1.1239 mL2.2479 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.06 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (5.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.25 mg/mL (5.06 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.25 mg/mL (5.06 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.06 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (5.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。