CCG-222740 是一种口服有效的,选择性Rho/MRTF途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
生物活性 | CCG-222740 is an orally active and selectiveRho/myocardin-related transcription factor (MRTF)pathway inhibitor[1]. CCG-222740 is also a potent inhibitor of alpha-smooth muscle actin protein expression. CCG-222740 effectively reduces fibrosis in skin and blocks melanoma metastasis[2]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | CCG-222740 (10, 20 μM; for 72 hours) increases the protein levels of p27 and decreases cyclin D1. CCG-222740 decreases cell viability of CAFs, with an IC50of ~10 μM[1]. CCG-222740 (10, 25 μM) is potent at decreasing αSMA protein expression in human conjunctival fibroblasts[2]. CCG-222740 has an IC50of 5 μM in a fibroblast-mediated collagen contraction assay, and it is less cytotoxic[2].
Cell Cycle Analysis[1] Cell Line: | Cancer associated fibroblasts (CAFs) | Concentration: | 10, 20 μM | Incubation Time: | 72 hours | Result: | Increased the protein levels of p27 and decreased cyclin D1. |
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体内研究 (In Vivo) | CCG-222740 (oral gavage; 100 mg/kg/day for 7 days) significantly reduces α-SMA levels in the pancreas of caerulein-stimulated KC mice[1].
Animal Model: | KC mice (LSL-KrasG12D/+; Pdx-1-Cre) of age at 9 weeks[1] | Dosage: | 100 mg/kg | Administration: | Oral gavage; daily; for 7 days | Result: | Reduced α-SMA levels in the pancreas of caerulein-stimulated KC mice. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(280.99 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.2479 mL | 11.2395 mL | 22.4790 mL | 5 mM | 0.4496 mL | 2.2479 mL | 4.4958 mL | 10 mM | 0.2248 mL | 1.1239 mL | 2.2479 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.06 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (5.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.25 mg/mL (5.06 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.25 mg/mL (5.06 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.06 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (5.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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