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Y-27632 dihydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Y-27632 dihydrochloride图片
CAS NO:129830-38-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议
2 g电议
5 g电议
10 g电议

产品介绍
Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的ROCK(Rho-kinase) 抑制剂 (ROCK-IKi=220 nM; ROCK-IIKi=300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。
生物活性

Y-27632 dihydrochloride is an orally active and ATP-competitiveROCK(Rho-kinase) inhibitor (ROCK-IKi=220 nM; ROCK-IIKi=300 nM). Y-27632 dihydrochloride shows antiepileptic effects[1][2][3][4].

IC50& Target[1]

ROCK-I

220 nM (Ki)

ROCK-II

300 nM (Ki)

PKN

3.1 μM (Ki)

Citron kinase

5.3 μM (Ki)

PKCα

73 μM (Ki)

PKA

25 μM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Y-27632 (1-5 μM; 0-60 min) promotes neuronal differentiation of adipose tissue-derived stem cells (ADSCs)[3].
Y-27632 (1-5 μM; 0-60 min) induces the expression of NSE, MAP-2 and nestin in ADSCs[3].

Western Blot Analysis[3]

Cell Line:Adipose tissue-derived stem cells (ADSCs)
Concentration:20 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Resulted in the up-regulation of NSE, MAP-2 and nestin protein levels by 25.3, 3.1 and 2.5 fold, respectively, compared to control cells not treated by Y-27632.
体内研究
(In Vivo)

Y-27632 (oral gavage; 30 mg/kg; once daily; 4 w) prevents dimethylnitrosamine-induced hepatic fibrosis in rats[1].
Y-27632 (oral gavage; 5-10 mg/kg; once) shows antiepileptic effects in epilepsy induced by PTZ and MES[2].

Animal Model:Male Wistar rats injected with dimethylnitrosamine[1]
Dosage:30 mg/kg
Administration:Oral gavage; 30 mg/kg; once daily; 4 weeks
Result:Decreased the occurrence of dimethylnitrosamine-induced hepatic fibrosis and reduced the collagen and hydroxyproline content and α-smooth muscle actin expression in the liver.
Animal Model:Male Swiss albino mice injected with PTZ (pentylenetetrazole) or induced by MES (maximal electroconvulsive shock)[2]
Dosage:5-10 mg/kg
Administration:Oral gavage; 5-10 mg/kg; once
Result:Prolonged the onset time of myoclonic jerks when compared with those observed in the saline group (P<0.05).
Prolonged the onset time of clonic convulsions when compared with saline group (P<0.05).
Prevented the occurrence of tonic hindlimb extensions and death.
分子量

320.26

性状

Solid

Formula

C14H23Cl2N3O

CAS 号

129830-38-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL(312.25 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 33.33 mg/mL(104.07 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1225 mL15.6123 mL31.2246 mL
5 mM0.6245 mL3.1225 mL6.2449 mL
10 mM0.3122 mL1.5612 mL3.1225 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 220 mg/mL (686.94 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.90 mM); Clear solution

  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.90 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。