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LCH-7749944
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LCH-7749944图片
CAS NO:796888-12-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
GNF-PF-2356
产品介绍
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的PAK4抑制剂,IC50为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
生物活性

LCH-7749944 (GNF-PF-2356) is a potentPAK4inhibitor with anIC50of 14.93 μM. LCH-7749944 effectively suppresses the proliferation of human gastriccancercells through downregulation of PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 pathway and inducesapoptosis[1].

IC50& Target[1]

PAK4

14.93 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

LCH-7749944 (GNF-PF-2356; 5-50 μM; 24 hours) inhibits the proliferation of MKN-1, BGC823, SGC7901 and MGC803 cells in a concentration dependent manner[1].
LCH-7749944 (5-20 μM; 12-48 hours) induces apoptosis of SGC7901 cells[1].
LCH-7749944 (5-20 μM; 12-48 hours) prominently induces a dose-dependent increase in the percentage of cells in G1 phase and decrease in S phase[1].
LCH-7749944 (5-30 μM; 24 hours) dramatically decreases levels of phosphoPAK4, phospho-c-Src, phospho-EGFR and cyclin D1 protein expression in a dose-dependent manner[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:MKN-1, BGC823, SGC7901 and MGC803 human gastric cancer cells
Concentration:5, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Inhibited the proliferation of MKN-1, BGC823, SGC7901 and MGC803 cells in a concentration dependent manner.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:SGC7901 cells
Concentration:5, 10, 20 μM
Incubation Time:12, 24, 48 hours
Result:Induced apoptosis of SGC7901 cells.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:SGC7901 cells
Concentration:5, 10, 20 μM
Incubation Time:12, 24, 48 hours
Result:Prominently induced a dose-dependent increase in the percentage of cells in G1 phase and decrease in S phase.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:SGC7901 cells
Concentration:5, 10, 20, 30 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Dramatically decreased levels of phosphoPAK4, phospho-c-Src, phospho-EGFR and cyclin D1 protein expression in a dose-dependent manner.
分子量

350.41

性状

Solid

Formula

C20H22N4O2

CAS 号

796888-12-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(713.45 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8538 mL14.2690 mL28.5380 mL
5 mM0.5708 mL2.8538 mL5.7076 mL
10 mM0.2854 mL1.4269 mL2.8538 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (6.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (6.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。