Mps1-IN-1

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Mps1-IN-1

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1125593-20-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议

产品介绍

Mps1-IN-1 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的Mps1抑制剂，IC₅₀和K_d值分别为 367 nM 和 27 nM。

生物活性

Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitiveMps1kinase inhibitor, with anIC₅₀and aK_dof 367 nM and 27 nM^[1].

IC₅₀& Target^[1]

Mps1

367 nM (IC₅₀)

Mps1

27 nM (Kd)

ALK

21 nM (Kd)

LTK

29 nM (Kd)

PYK2

280 nM (Kd)

FAK

440 nM (Kd)

IGF1R

750 nM (Kd)

INSR

470 nM (Kd)

CLK1

1900 nM (Kd)

ERK2

2900 nM (Kd)

INSRR

1200 nM (Kd)

TNK1

2600 nM (Kd)

TNK2

3100 nM (Kd)

GAK

1100 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitive Mps1 kinase inhibitor, with an IC₅₀and a K_dof 367 nM and 27 nM. Mps1-IN-1 also has high affinity for ALK, and LTK, with K_ds of 21 and 39 nM, respectively, but shows little or no inhibition on other 352 member kinases. Mps1-IN-1 (5, 10 μM) induces bypass of a checkpoint-mediated mitotic arrest in U2OS cells. Mps1-IN-1 disrupts recruitment of Mad2 to kinetochores, and reduces the phosphorylation status of Aurora B at threonine-232 (Thr232). Mps1-IN-1 (10 μM) shows no effect on centrosome duplication. In addition, Mps1-IN-1 (5-10 μM) suppresses the proliferative capacity of HCT116^[1].

分子量

535.66

性状

Solid

Formula

C₂₈H₃₃N₅O₄S

CAS 号

1125593-20-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 39 mg/mL(72.81 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.8669 mL	9.3343 mL	18.6686 mL
5 mM	0.3734 mL	1.8669 mL	3.7337 mL
10 mM	0.1867 mL	0.9334 mL	1.8669 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。