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Tamoxifen Citrate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tamoxifen Citrate图片
CAS NO:54965-24-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议
10 g电议
50 g电议

产品名称
他莫昔芬柠檬酸盐
ICI 46474
(Z)-Tamoxifen Citrate
trans-Tamoxifen Citrate
产品介绍
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的Hsp90激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
生物活性

Tamoxifen Citrate (ICI 46474) is an orally active, selectiveestrogen receptor modulator(SERM) which blocks estrogen action in breast cells and can activate estrogen activity in other cells, such as bone, liver, and uterine cells[1][2][3].Tamoxifen Citrate is a potentHsp90activator and enhances theHsp90molecular chaperone ATPase activity. Tamoxifen Citrate also potent inhibits infectiousEBOV ZaireandMarburg (MARV)withIC50of 0.1 μM and 1.8 μM, respectively[5]. Tamoxifen Citrate activatesautophagyand inducesapoptosis[4].Tamoxifen Citrate also can induce gene knockout of CreER(T2) transgenic mouse[6].

IC50& Target[1][4]

Estrogen receptor

 

HSP90

 

体外研究
(In Vitro)

Tamoxifen Citrate (ICI 46474) shows strong inhibition of MCF-7 cells (EC50=1.41 μM) and to a lesser extent the T47D cells (EC50=2.5 μM) but does not affect the MDA-MB-231 cells[2].

体内研究
(In Vivo)

The Tamoxifen Citrate-inducible gene knockout strategy has clear advantages in that expression of a gene can be ablated in adult mice at will in a tissue specific manner. To study the role of Med1 in adult heart, 7-week old TmcsMed1-/-mice are given a daily Iintraperitoneal injection of Tamoxifen Citrate at a dose of 65 mg/kg for 5 days and killed at selected intervals thereafter. qPCR analysis of RNA shows that the Med1 expression begin to decrease after 3 days of Tamoxifen Citrate injection (about 70% decrease), and by 5 days of injection, Med1 expression is almost non-detectable in the heart. Tamoxifen Citrate-inducible cardiac-specific disruption of Med1 (TmcsMed1-/-) in adult mice causes dilated cardiomyopathy[3].

Clinical Trial
分子量

563.64

性状

Solid

Formula

C32H37NO8

CAS 号

54965-24-1

中文名称

他莫昔芬柠檬酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(88.71 mM;Need ultrasonic)

Ethanol : 10 mg/mL(17.74 mM;Need ultrasonic)

H2O : 1 mg/mL(1.77 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7742 mL8.8709 mL17.7418 mL
5 mM0.3548 mL1.7742 mL3.5484 mL
10 mM0.1774 mL0.8871 mL1.7742 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: corn oil

    Solubility: 10 mg/mL (17.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。