Tanespimycin (17-AAG) is a potentHSP90inhibitor with anIC₅₀of 5 nM, having a 100-fold higher binding affinity for tumour cell derivedHSP90than normal cell derivedHSP90^[1][5]. Tanespimycin depletes cellular STK38/NDR1 and reduces STK38 kinase activity. Tanespimycin also downregulates thestk38gene expression^[3].

Tanespimycin causes the degradation of HER2, Akt, and both mutant and wild-type AR and the retinoblastoma-dependent G1 growth arrest of prostate cancer cells. Tanespimycin inhibits prostate cancer cell lines with IC₅₀s ranged from 25-45 nM (LNCaP, 25 nM; LAPC-4, 40 nM; DU-145, 45 nM; and PC-3, 25 nM)^[1].
Tanespimycin (0.1-1 μM) induces a nearly complete loss of ErbB2 on ErbB2-overexpressing breast cancer cells^[2]. Tanespimycin inhibits cell growth and induces G2/M cell cycle arrest and apoptosis in CCA cells together with the down-regulation of Bcl-2, Survivin and Cyclin B1, and the up-regulation of cleaved PARP^[3].

Tanespimycin (25-200 mg/kg, i.p.) causes a dose-dependent decline in AR, HER2, and Akt expression in prostate cancer xenografts. Tanespimycin treatment at doses sufficient to induce AR, HER2, and Akt degradation results in the dose-dependent inhibition of androgen-dependent and -independent prostate cancer xenograft growth without toxicity^[1].
Tanespimycin (60 mg/kg) with Rapamycin (30 mg/kg) inhibits A549 and MDA-MB-231 tumor growth and effects tumor cures in MDA-MB-231 tumor-bearing animals by tail vein injection^[4].

585.69

Solid

C₃₁H₄₃N₃O₈

75747-14-7

坦螺旋霉素

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

DMSO : 50 mg/mL(85.37 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.54 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.54 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• 3.

  请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL    85% Saline

  Solubility: 5 mg/mL (8.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 1.62 mg/mL (2.77 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.62 mg/mL (2.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液