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RGFP966
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
RGFP966图片
CAS NO:1357389-11-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
RGFP966 是高选择性的HDAC3抑制剂,IC50为 80 nM,在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
生物活性

RGFP966 is a highly selectiveHDAC3inhibitor with anIC50of 80 nM and shows no inhibition to other HDACs at concentrations up to 15 μM. RGFP966 can penetrate the blood brain barrier (BBB).

IC50& Target[1]

HDAC3

80 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

RGFP966 potently and selectively inhibits HDAC 3 with IC50of 0.21 μM in RAW 264.7 macrophages, while HDACs 1 (IC50=5.6 μM), 2 (9.7 μM) and 8 (>100 μM), indicating a good level of selectivity for HDAC 3. The mRNA levels of HDACs 1, 2 and 3 are not significantly affected by RGFP966 in RAW 264.7 macrophages, whereas the HDAC 1 and HDAC 2 protein levels are slightly, though significantly, reduced upon RGFP966 treatment. Moreover, RGFP966 significantly reduced the transcriptional activity of NF-κB p65, whereas NF-κB p65 acetylation and localization remain unaltered[2].

体内研究
(In Vivo)

RGFP966 (10 and 25 mg/kg) treatment significantly improves body weight, rotarod performance and several measures of motor function in the open field locomoter test[3]. RGFP966 at a 10 mg/kg dose penetrates the blood-brain barrier into rat auditory cortex with typical pharmacokinetics, which together establish feasibility for the modulation of A1 plasticity due to action in the auditory cortex[4].

分子量

362.40

性状

Solid

Formula

C21H19FN4O

CAS 号

1357389-11-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMF : 50 mg/mL(137.97 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 50 mg/mL(137.97 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7594 mL13.7969 mL27.5938 mL
5 mM0.5519 mL2.7594 mL5.5188 mL
10 mM0.2759 mL1.3797 mL2.7594 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 50%PEG300   50% saline

    Solubility: 7.69 mg/mL (21.22 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。