Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
| 生物活性 | Romidepsin (FK 228) is aHistone deacetylase (HDAC)inhibitor with anti-tumor activities. Romidepsin (FK 228) inhibitsHDAC1,HDAC2,HDAC4, andHDAC6withIC50s of 36 nM, 47 nM, 510 nM and 1.4 μM, respectively[1]. Romidepsin (FK 228) is produced by Chromobacterium violaceum, induces cell G2/M phase arrest andapoptosis[2]. |
| IC50& Target[1] | HDAC1 36 nM (IC50) | HDAC2 47 nM (IC50) | HDAC4 510 nM (IC50) | HDAC6 14000 nM (IC50) |
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体外研究
(In Vitro) | Romidepsin (0-72 hours; 0-80 nM) inhibits proliferation of HCC cells in dose-dependent manner[2].Romidepsin (0-48 hours; 0-60 nM) leads to a time- and dose-dependent induction of cell cycle arrest in the G2/M phase in HCC cells[2].Romidepsin (0-48 hours; 0-60 nM) promotesapoptosis in HCC cells, increases c-caspase-3, c-caspase-9, and c-PARP protein expression[2].
Cell Proliferation Assay[2] | Cell Line: | HCC cells | | Concentration: | 0 nM; 10 nM; 20 nM; 30 nM; 40 nM; 50 nM; 60 nM; 70 nM; 80 nM | | Incubation Time: | 0 hours; 12 hours; 24 hours; 48 hours; 72 hours | | Result: | Inhibited HCC cells proliferation. |
Cell Cycle Analysis[2] | Cell Line: | HCC cells | | Concentration: | 0 nM; 15 nM; 30 nM; 60 nM | | Incubation Time: | 12 hours;24 hours; 48 hours | | Result: | Caused a G2/M arrest. |
Western Blot Analysis[2] | Cell Line: | HCC cells | | Concentration: | 0 nM; 15 nM; 30 nM; 60 nM | | Incubation Time: | 12 hours;24 hours; 48 hours | | Result: | Increaesd c-caspase-3, c-caspase-9, and c-PARP expression in HCC cells. |
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体内研究
(In Vivo) | Romidepsin (intraperitoneal injection; 0.5 and 1 mg/kg; every 3 day; 21 days) inhibited the tumor growth, reveals a higher expression of p-cdc25C, ki67, c-caspase-3 and c-PARP, and a lower expression of Ki-67 in Romidepsin treated tumors[2].
| Animal Model: | Nude mice with Huh7 cells[2] | | Dosage: | 0.5 and 1 mg/kg | | Administration: | Intraperitoneal injection; 0.5 and 1 mg/kg; every 3 day; 21 days | | Result: | Suppressed tumor growth in mouse xenograft models. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
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| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。 |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(184.95 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 | 1 mM | 1.8495 mL | 9.2473 mL | 18.4945 mL | | 5 mM | 0.3699 mL | 1.8495 mL | 3.6989 mL | | 10 mM | 0.1849 mL | 0.9247 mL | 1.8495 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.08 mg/mL (3.85 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (3.85 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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