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HLM006474
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
HLM006474图片
CAS NO:353519-63-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
HLM006474 是一种广谱的E2F抑制剂,在 A375 细胞中,可抑制 E2F4 DAN 结合,IC50值为 29.8 μM。
生物活性

HLM006474 is a panE2Finhibitor, which inhibits E2F4 DNA-binding with anIC50of 29.8 μM in A375 cells.

IC50& Target

IC50: 29.8 μM (E2F4 DNA-binding)[1]

体外研究
(In Vitro)

HLM006474 shows little activities against E2F4 DNA-binding in A375 cells at 10 and 20 μM, apparently inhibits E2F4 DNA-binding at 40 μM, and increasingly suppressses the effect at 60 and 80 μM concentrations. HLM006474 (40 μM) inhibits E2F4 activity via suppression of its DNA-binding activity and down regulation of its expression. HLM006474 (40 μM) also significantly induces apoptosis in A375 and 231 cell lines for 24 hours. HLM006474 dramaticly reduces cyclin D3 protein expression, and is a potent inducer of PARP cleavage[1]. HLM006474 reduces the viability of both SCLC and NSCLC lines with IC50ranging from 15 to 75 μM. HLM006474 (60 μM) increases the expression of several known E2F-regulated genes after short treatments in H292 and H1299 cell lines. HLM006474 (20 μM) weakly synergizes with paclitaxel, but there is antagonism between HLM006474 and cisplatin and gemcitabine in H1299 cells[2]. HLM006474 leads to a decrease in the mRNA levels of MAD2. Furthmore, HLM006474 apparently suppresses the increase of Mad2 protein and pRb-S780 signal but not the level of Skp2 protein in human lung cancer A549 cellss[3].

分子量

399.48

性状

Solid

Formula

C25H25N3O2

CAS 号

353519-63-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(62.58 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5033 mL12.5163 mL25.0325 mL
5 mM0.5007 mL2.5033 mL5.0065 mL
10 mM0.2503 mL1.2516 mL2.5033 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.26 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.26 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。